Nel 2011 l’azienda farmaceutica Lundbeck lancia Asenapina per il trattamento della schizofrenia e del disturbo bipolare.

In Europa Asenapina ha l’indicazione nel trattamento degli episodi maniacali da moderati a severi nel Disturbo Bipolare di tipo I nel paziente adulto; leggendo le caratteristiche del prodotto riportate in scheda tecnica, si viene a conoscenza che l’efficacia dell’asenapina è stata valutata nel trattamento di fasi maniacali o misti di disturbo bipolare di tipo I secondo la definizione del DSM-IV si che presentino o meno manifestazioni psicotiche.

Negli USA, ma non in Europa, Asenapina è registrata anche per il trattamento della schizofrenia ed è registrata con il nome di Saphris ed è classificata come un antipsicotico atipico. L’asenapina, come gli altri antipsicotici di seconda generazione, blocca i recettori dopaminergici D2 ed i serotoninergici 5-HT2a; inoltre esplica un’attività di blocco specifica su altri recettori della dopamina e della serotonina e sui recettori alfa2-adrenergici così come mostrato nel seguente schema:

antipsicotici profilo recettoriale

L’Asenapina viene metabolizzata tramite glucuronazione diretta ed ossidazione attraverso il citocromo P450 (nello specifico il CYP1A2) e successiva demetilazione. L’eliminazione è soprattutto urinaria (circa il 50%) e fecale (circa il 40%). L’emivita finale è di circa 24 ore.

La posologia, se in monoterapia, è di 10mg due volte al giorno, mattino e sera. La dose può essere ridotta a 5mg due volte al giorno dopo valutazione della risposta clinica. Per le terapia in associazione ad altre molecole psicoattive, viene consigliata una dose iniziale di 5 mg due volte al giorno; solo in base alla risposta ed alla tollerabilità del singolo paziente, verrà aumentata la dose a 10 mg due volte al giorno.

Per quello che riguarda il costo della terapia con Asenapina ed il suo confronto con altri farmaci, avrebbe un costo mensile di 86,60 euro. Un trattamento simile con olanzapina (al dosaggio di 10 mg al giorno) avrebbe un costo di 57 euro, mentre con aloperidolo (6 mg al giorno) il costo dovrebbe aggirarsi intorno ai 16 euro.

Asenapina è stata anche studiata come terapia aggiuntiva agli stabilizzatori dell’umore litio o valproato in una sperimentazione clinica controllata versus placebo dalla durata di 12 settimane (326 pazienti con episodi misti o maniacali del disturbo bipolare di tipo 1, con o senza caratteristiche psicotiche)che ha fatto emergere una più elevata diminuzione dei sintomi maniacali nei pazienti trattati in associazione.

Di seguito riporto alcune informazioni ulteriori ritrovate nella letteratura sulla molecola: 

  • Sebbene l’asenapina abbia un basso livello di interazioni farmacologiche, ne vengono riportate di rilevanti con l’antidepressivo fluvoxamina
  • Gli antipsicotici come l’Asenapina, che esprimono blocco dopaminergico prefrontale, potrebbero mostrare un effetto utile nei pazienti con dipendenza da alcool, almeno nelle premesse farmacodinamiche, ma studi di supporto sembrano essere necessari
  • Non ci sono studi di associazione con la lamotrigina
  • E’ riportato come “comune” il rischio di sviluppare EPS
  • Sapore sgradevole (ageusia) ed anestesia della mucosa orale

Sinceramente non ho mai utilizzato molto l’asenapina (Sycrest in Italia, Saphris negli USA) dato che non sono mai stato entusiasta dell’esperienza mia e di quella riportata dai miei colleghi nella pratica clinica quotidiana, e neppure dei riferimenti di bibliografia che ho trovato consultando PubMed e la Cochrane Library. Questo riguarda sia l’indicazione che ha in Italia per la mania, sia la possibilità di un utilizzo off label nella schizofrenia. Segnalo anche che la US Food and Drug Administration ha approvato l’utilizzo di asenapina (Sycrest) nell’utilizzo su “stati maniacali o episodi misti associati a disturbo bipolare tipo I” nei pazienti dai 10 ai 17 anni di età tramite un singolo trial clinico che è durato solo 3 settimane (non troppo convincente, secondo me), secondo quanto riportato da Medscape. Infine è da considerare una certa cautela rispetto all’uso nel paziente anziano affetto da psicosi correlata a demenza dove vengono riportati gravi effetti collaterali di tipo cerebrovascolare, edema periferico e rush.

Bibliografia:

Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis.

Comparative efficacy and acceptability of antimanic drugs in acute mania: a multiple-treatments meta-analysis.

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Mi chiamo Valerio Rosso e sono un medico, psichiatra e psicoterapeuta ad orientamento psicoanalitico. Alcune persone mi conoscono anche come blogger o come musicista (…cercatemi su iTunes). La mia vita ruota attorno a molte cose: le neuroscienze, la psicoanalisi, la pedagogia ed il tema della formazione dell’Uomo, ma anche la musica ed il motociclismo nel mio tempo libero.
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