Il Trazodone rappresenta un pezzo di storia della psicofarmacologia: è stato il primo SARI (Serotonin-2 Antagonist/Reuptake Inhibitor) sviluppato per la terapia della depressione.

Una mole elevata di lavori presenti in letteratura internazionale e l’esperienza clinica, indicano che il Trazodone è una molecola versatile che offre risposte di terapia originali in molti ambiti della psichiatria.

Quali sono le caratteristiche dei SARI e del Trazodone in particolare? Diversamente da quanto accade nei Triciclici, negli SSRI o negli SNRI, il Trazodone possiede un meccanismo d’azione piuttosto originale:

  • Inibizione del SERT, ovvero del trasportatore della serotonina
  • Antagonizza i recettori della Serotonina 5-HT 2A e 5-HT 2C
  • Antagonismo dei recettori alfa1 e alfa2 adrenergici
  • Antagonismo del recettore H1 per l’istamina

Inoltre il Trazodone esplica effetti diversi a seconda del dosaggio:

trazodone-profilo-recettoriale

Trazodone a Basso Dosaggio – 25/150mg (sinistra) – ed ad Alto Dosaggio – 150/300 mg (destra)

E’ importante sottolineare che l’azione del Trazodone a bassi dosaggi (25-150mg/die) sarà prevalentemente ipnoinducente, ansiolitica e sedativa, mentre la molecola diverrà antidepressiva a dosaggi più elevati (150-600mg/die).

Per le sue caratteristiche il Trazodone viene utilizzato spesso come ansiolitico, ipnotico o sedativo (di frequente nel paziente anziano) dato che la formulazione a rilascio immediato può essere poco gestibile (“troppo sedativo”) se somministrata a pazienti giovani o che necessitano di mantenere un buon livello di funzionamento nella quotidianità. La formulazione a rilascio prolungato (Trittico Contramid in dosaggio da 150mg e 300mg), in monosomministrazione giornaliera alla sera prima di coricarsi, sembra aver efficacemente ridimensionato questo limite permettendo la flessibilità posologica necessaria all’attività antidepressiva.

Mi permetto di sottolineare come l’uso del trazodone sia indicato in tutte quelle condizioni depressive caratterizzate da marcate note d’ansia, tensione fisica e da insonnia.

Trazodone è generalmente ben tollerato e non risulta associato all’allungamento del QT al contrario di alcuni SSRI come, ad esempio, la Fluoxetina. Gli eventi avversi più comuni (>10% dei pazienti) sono sonnolenza/sedazione, mal di testa, vertigini e secchezza delle fauci.

Una nota originale rispetto all’utilizzo del trazodone, in particolar modo nel giovane, è quella relativa all’assenza di effetti collaterali sulla sfera sessuale, al contrario al suo benefico effetto in tal senso. Ci sono studi che ne consigliano l’utilizzo per contrastare gli effetti negativi sulla sessualità, ad esempio, degli SSRI; addirittura ci sono delle evidenze sull’iso del Trazodone in alcune disfuzioni sessuali sia del maschio che della femmina (sono in corso trials clinici di una associazione trazodone/bupropione per il trattamento dell’anorgasmia femminile).

Bibliografia:

  • Stahl SM Mechanism of action of Trazodone: a multifunctional drug. CNS Spectr 2009; 14:536-46
  • Munizza C, Olivieri L, Di Loreto G, Dionisio PA Comparative, randomized, double-bind study of Trazodone prolonged-release and Sertraline in the treatment of major depressive disorder. Curr Med Res Opin 2006; 22:1703-13
  • Sheehan DV, Razova A, Gossen ER, et al. The Efficacy and Tollerability of once-daily controlled-release trazodone for depressed mood, anxiety, insomnia and suicidality in major depressive disorder Psychopharmacol Bull 2009; 42:5-22

 

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Mi chiamo Valerio Rosso e sono un medico, psichiatra e psicoterapeuta ad orientamento psicoanalitico. Alcune persone mi conoscono anche come blogger o come musicista (…cercatemi su iTunes). La mia vita ruota attorno a molte cose: le neuroscienze, la psicoanalisi, la pedagogia ed il tema della formazione dell’Uomo, ma anche la musica ed il motociclismo nel mio tempo libero.
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