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Valerio Rosso

Psichiatria, Salute Mentale e Neuroscienze

Amisulpride: mecanismo d’azione, indicazioni ed effetti collaterali

06/10/2017 da Valerio Rosso 20 commenti

La amisulpirde è un farmaco messo in commercio negli anni ’90 che è ancora presente sul mercato sia come farmaco equivalente, sia con diversi nomi commerciali (Deniban ®, Solian ®, Sulamid ®); è uno psicofarmaco che è catalogabile come antipsicotico atipico ed appartiene alla classe delle benzamidi sostituite.

Pur essendo considerato tra i nuovi antipsicotici (i cosiddetti “neurolettici atipici”) è in realtà una benzamide sostituita, come ad esempio la sulpride ed altri farmaci analoghi, che presenta un’azione selettiva sui recettori per la dopamina D2 e D3.

Amisulpride (formula di struttura)

Perché si usa la Amisulpride? A cosa serve?

A seconda del dosaggio e del nome commerciale la amisulpride ha diverse indicazioni.

Ad esempio il Deniban ®, che contiene 50mg di amisulpride per compressa, ha l’indicazione specifica per il trattamento a breve e medio termine della distimia, ovvero di un disturbo affettivo simile alla depressione ma di gravita di minore e di lunga durata.

A basse dosi infatti l’amisulpride blocca esclusivamente i recettori dopaminergici presinaptici inibitori (con aumento della liberazione di dopamina); abbiamo quindi un effetto “disinibente” e “psicostimolante”.

Se aumentiamo le dosi il blocco recettoriale si estende anche ai recettori dopaminergici postsinaptici, prevalendo l’effetto antipsicotico.

Quindi, a dosaggi più alti, come ad esempio nel caso del Solian ® che va da 100mg a 400mg per compressa, le indicazioni sono il trattamento delle patologie psicotiche acute e croniche includendo pazienti che risultano affetti prevalentemente da sintomi negativi (ritiro, appiattimento affettivo).

In realtà la amisulpride ha molte indicazioni diverse, a seconda del dosaggio e della formulazione, alcune delle quali anche off-label, ovvero indicazioni “non ufficiali”: schizofrenia, episodi maniacali nel disturbo bipolare, psicosi, disturbi depressivi, distimia, fobia sociale e disturbi d’ansia.

In generale il dosaggio di amisulpride può variare dai 50mg agli 800mg al giorno, a seconda dei casi e delle indicazioni.

Qual’è il meccanismo d’azione della amisulpride?

La amisulpride agisce nel sistema nervoso centrale come un antagonista sui recettori D2 e D3 della dopamina, attiva il recettore GHB a dosi terapeutiche ed è in grado di antagonizzare i recettori 5HT7, serotoninergici.

L’amisulpride viene rapidamente assorbita per via orale, raggiungendo il picco plasmatico dopo 90 minuti dalla somministrazione.

Si distribuisce in modo esteso nei tessuti dell’organbismo e attraversa rapidamente la barriera emato-encefalica.

Viene debolmente metabolizzata a livello epatico con formazione di due metaboliti inattivi; il 70% di una singola dose viene escreta immodificata nelle urine ed il 15% viene eliminata nelle feci.

La condizione di stabilità della concentrazione ematica si raggiunge in media dopo 72 ore dall’inizio del trattamento.

Effetti collaterali dell’amisulpride

L’amisulpride ha un profilo di effetto collaterali di entità non grave, in generale dose-dipendenti.

In particolare è possibile che l’assunzione di amisulpride possa comportare insonnia o sonnolenza, nausea, mal di testa, aumento di peso ed ansia.

Altri effetti collaterali da considerare più gravi sono:

  • elevazione dei livelli ematici di prolattina che nelle donne comporta amenorrea e negli uomini disfunzioni sessuali; in ambedue i sessi, nel lungo periodo, può generare galattorrea e osteoporosi.
  • C’è la possibilità che l’assunzione di amisulpride generi un incremento del tratto QT e QTc dell’elettrocardiogramma con rischio di torsione di punta ed arresto cardiaco, di conseguenza è consigliabile un monitoraggio cardiovascolare periodico.

Bibliografia:

  1. M. Papp e J. Wieronska, Antidepressant-like activity of amisulpride in two animal models of depression, in Journal of Psychopharmacology (Oxford, England), vol. 14, nº 1, 1º marzo 2000, pp. 46–52, DOI:10.1177/026988110001400106.
  2. Rosenzweig, P.; Canal, M.; Patat, A.; Bergougnan, L.; Zieleniuk, I.; Bianchetti, G., A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers., in Human Psychopharmacology, vol. 17, nº 1, 2002, pp. 1–13, DOI:10.1002/hup.320, PMID 12404702.
  3. L. Pani e G. L. Gessa, The substituted benzamides and their clinical potential on dysthymia and on the negative symptoms of schizophrenia, in Molecular Psychiatry, vol. 7, nº 3, 2002, pp. 247–253, DOI:10.1038/sj.mp.4001040.
  4. Stefan Leucht, Andrea Cipriani e Loukia Spineli, Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis, in The Lancet, vol. 382, nº 9896, 14 settembre 2013, DOI:10.1016/S0140-6736(13)60733-3.
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CEO a valeriorosso.com
Mi chiamo Valerio Rosso e sono un medico, psichiatra e psicoterapeuta ad orientamento psicoanalitico. Da anni divulgo i principali temi della Salute Mentale, delle Neuroscienze e della Medicina Digitale come blogger e come YouTuber. Alcune persone mi conoscono anche come musicista (cercatemi su Spotify, iTunes e YouTube Music).
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Archiviato in:Psicofarmacologia Contrassegnato con: antipsicotici, psicofarmaci

Interazioni del lettore

Commenti

  1. Anna dice

    07/10/2017 alle 6:55 am

    Buongiorno dottore,le chiedo perché parlare di un farmaco degli anni 90 quando stanno per uscire nuovi neurolettici che mi auspico abbiano più efficacia e meno effetti collaterali?

    Rispondi
    • Valerio Rosso dice

      07/10/2017 alle 7:23 am

      Buongiorno e grazie di leggere il mio blog! A mio parere sono molti i farmaci del passato che hanno ancora notevoli potenzialità di cura. Non facciamoci confondere dalla pressione commerciale di usare sempre l’ultima molecola uscita: non sempre “nuovo” è sinonimo di “migliore”…

      Rispondi
    • Petra Niessen dice

      07/10/2017 alle 8:18 am

      Ho avuto lo stesso pensiero!Non ho capito il perche’ di questo articolo ma forse mi sfugge?!
      Petra.

      Rispondi
      • Petra Niessen dice

        07/10/2017 alle 8:20 am

        Ho letto ora la risposta ad Anna e capisco di piu. Confonde pero’ le idee un articolo su un unico farmaco. Leggo cmq volentieri i suli articoli!

        Rispondi
        • Valerio Rosso dice

          07/10/2017 alle 8:26 am

          Grazie di leggermi, ogni tanto scrivo articoli monotematici per far si che le persone che cercano info online su un farmaco trovino nozioni corrette, semplici e fornite da uno specialista… a presto!

          Rispondi
          • Barbara dice

            12/07/2022 alle 8:18 pm

            Difatti la ringrazio, dottore! A me è stato molto utile poiché mi è stato prescritto per sindrome ansiosa in menopausa e così ho capito il collegamento Fsh – dopamina ed il perché della scelta di cui ero titubante.

      • Valerio Rosso dice

        07/10/2017 alle 8:23 am

        Buongiorno! In realtà questo articolo non ha nessun fine specifico se non quello di sostenere il pensiero che non solo gli ultimi prodotti commerciali possono essere utili nel trattamento delle patologie psichiatriche. Ci sono molecole che molti definiscono date, che coatano molto poco e che possono ancora essere molto utili. L’amisulpride inalza la prolattina? E allora il paliperidone, che costa 10 volte di più, no? Ogni farmaco efficace ha effetti buoni e collateralità.

        Rispondi
        • Maddalena Miele dice

          19/09/2018 alle 9:55 am

          Buongiorno. Lo psichiatra mi ha appena ordinato il solian per una forma in questo momento acuta di ansia generalizzata con sporadici attacchi di panico. Devo prendere 1/4 da 200mg a colazione e a pranzo e 1/2 la sera. Inoltre prendo xanax 0,50 RP la mattina,
          Leggendo il bugiardino mi sono, molto spaventata perché parla di psicosi e non di ansia e inoltre di possibili aritmie. Io ho subito un’ablazione intracateterale per tachicardia parossistica.
          Lei che ne pensa?

          Rispondi
  2. Nina dice

    02/10/2018 alle 5:30 pm

    Buongiorno dottore, voglio sapere perche ho costipazione e fece seche con tutti psihofarmaci come; risperdal, aloperidolo, e di 3 generazione Latuda ?
    Quosa mi consiglia lei di fare?
    La psihiatra mi a ha racomandato Solian da provare.
    Lei quosa ci pensa?

    Rispondi
  3. Nina dice

    03/10/2018 alle 6:33 am

    Buongiorno dottore chiedo scuza perche non mi sono spigato bene.
    Ho 33 anni e da 10 anni sofro di psihose schisofrenica con simptomi positivi.
    Sono eseguito da una brava psihiatra.
    Ho presso risperidone ma mi dadeva efeti constipazione e feci secche.
    Poi ablilify con efeto dolore del cuore e tachicardia.
    Aloperidolo con feci dure e constipazione.
    Atualmente predo Latuda 111mg e ho fece sece e constipazione.
    Con tutti preparati indicati per la testa rispondo al dosagio basso.
    Ma devo lotarmi con feci seche e constipazione.
    8 mese sono esguita da gastrologo e gli esami sono usciti bene.
    Alla fine mi ha detto che problema e farmaco.
    Prenddo lasativi e probiotici che non vano dacordo con il farmaco e la testa.
    Sono costreto di restare in casa e metere delle pomata per emoroidi che non vano bene con la testa.
    Parere del mio medico psihiatra e di cambiare farmaco.
    Ma quale?
    Mi ha sugerito di provare Solian.
    Che farmaco ce per non dare costipazione e feci secche?
    E un disturbo grave quste feci seche e constipazione.
    Chiedo aiuto da Lei.
    Grazie.
    Buongiorno.

    Rispondi
  4. Adriano Rossi dice

    27/04/2019 alle 10:17 am

    Vorrei spezzare una mega lancia a favore di questo farmaco per quanto riguarda depressioni ed ansie perché nel mio caso ha avuto efficacia a dir poco incredibile con zero effetti collaterali, zero effetti di sospensione, zero nausea all’inizio della terapia, effetti positivi già da dopo poche ore averlo preso.
    Magari sono solo un caso fortunato ma conosco personalmente persone che hanno riportato la mia esperienza e su alcuni forum altri pazienti ne hanno parlato allo stesso modo

    https://www.meamedica.it/psicosi-schizofrenia-antipsicotici/amisulpride

    Spererei venisse prescritto più spesso.
    Grazie per il suo lavoro divulgativo dottore.

    Rispondi
  5. Amato Bruno dice

    29/11/2019 alle 9:42 am

    buongiorno dottore volevo chiederle a che dose precisamente il solian molecola amisulpride smette di essere un antidepressivo e diventa invece un antipsicotico non sono mai riuscito a capirlo e inoltre volevo sapere se il solian puo indurre a fumare di piu?grazie

    Rispondi
  6. Bruno Amato dice

    03/12/2019 alle 9:59 pm

    Buonasera ho già scritto una volta vorrei sapere il solian a che dose smette di essere un antidepressivo e diventa invece un antipsicotico,grazie

    Rispondi
    • Alex dice

      28/07/2020 alle 12:06 pm

      Sono consigliati gli integratori a base di estratti di Vitex agnus-castus.

      Rispondi
  7. amedeo dice

    05/12/2019 alle 4:50 pm

    Ho 67 anni e uso amisulpride 50 mg da 10 anni perchè gli srri non hanno avuto effetto.La diagnosi è di ansia generalizzato con somatizzazione..Oggi ho un tremore alle mani da 5 anni(Premetto che ho sempre avuto dei tremori gia all’età di 25 anni ma lievi).Dopo tante prove dal neurologo,mi dicono che non è nè parkinson e nè essenziale,senza darmi una cura che almeno diminuisca l’inbarazzo pubblico..Ho letto di betabloccanti a piccole dosi (uso mezza compressa di Ramipril per una moderata ipertensione).Posso abbinarci il betabloccante e quale.Il betabloccante mi fu prescritto molti anni fa dal cardiologo proprio per il rischio che corre un ansioso,ma siccome mi aumentava la depressione dovetti sostituirlo col ramipril..Ma oggi se servisse per attenuare il tremore lo riprenderei.

    Rispondi
  8. amedeo dice

    12/12/2019 alle 6:18 pm

    Gent.le Dott.Vorrei saper con certezza se deniban che è 50 mg di Amisulpride AUMENTA il rilascio di Dopamina e quindi è utile sia contro la distimia e anche sul tremore mani come se fosse un dopaminergico tipo levodopa..Sono interessato alla risposta perchè l’assumo a dosi di 25 mg con intervalli da circa 20 anni,perchè mi fa stare bene a differenza degli srri,però ho avuto un amento del solo tremore mani che il neurologo attribuisce al Deniban e mi ha consigliato di non assumerlo più.

    Rispondi
  9. Daniele dice

    28/07/2020 alle 10:40 am

    Gentile dott. Rosso ..assumendo deniban ed avendo rischio di aumento peso /,prolattina mi può consigliare un integratore che la possa quantomeno ridurre ?ed inoltre facendo attività fisica si contrasta ugualmente o comunque l’aumento di peso è inevitabile ?grazie

    Rispondi
    • Alex dice

      28/07/2020 alle 12:07 pm

      Sono consigliati gli integratori a base di estratti di Vitex agnus-castus.

      Rispondi
  10. Carola dice

    22/01/2022 alle 2:35 pm

    Buongiorno dottore sarei curiosa di sapere se il Deniban può essere preso sporadicamente quindi una o mezza compressa al bisogno … visto l effetto immediato e dal momento che può capitarmi di sentirmi giù sporadicamente … mi domando se sia utile prolungare il trattamento che alla lunga può fare effetti collaterali oppure appunto assumerne solo per qualche giorno

    Rispondi
  11. Margherita Balducci dice

    28/07/2022 alle 6:03 am

    Buongiorno dottore prendo amisupride, ma è possibile un insonnia? Grazie

    Rispondi

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