Il Lemborexant (none commerciale DAYVIGO) è un farmaco antagonista del recettore duale dell’orexina (OXR) che mostra un antagonismo competitivo reversibile a OXR1 e OXR2 (con maggiore affinità per OXR2) che è stato identificato e sviluppato da Eisai Inc. per il trattamento di pazienti adulti con insonnia.
In questo blog ho già trattato più volte il tema dell’insonnia e dei suoi trattamenti ma questo articolo si riferisce al primo farmaco NON benzodiazepinico con la specifica indicazione al trattamento dell’insonnia.
Il suo utilizzo è stato approvato per il trattamento dell’insonnia in pazienti adulti, in quei casi caratterizzati da difficoltà di insorgenza del sonno e/o di mantenimento del sonno.
Nel Dicembre 2019, lemborexant ha ricevuto la sua prima approvazione (con programmazione provvisoria finale) negli Stati Uniti, mentre nel gennaio 2020, lemborexant ha ricevuto l’approvazione anche in Giappone sempre per il trattamento dell’insonnia.
Inoltre risulta essere in fase di studio l’indicazione al trattamento del disturbo del ritmo sonno-veglia irregolare (ISWRD) associato al morbo di Alzheimer da lieve a moderato.
Essendo un farmaco con un meccanismo d’azione innovativo ed essendo anche una molecola NON benzodiazepinica, il lemborexant ha diverse caratteristiche specifiche:
- Non sembra indurre dipendenza, tolleranza ed assuefazione
- DAYVIGO non è stato associato all’insonnia di rimbalzo dopo l’interruzione del trattamento e non ci sono prove di effetti di astinenza dopo l’interruzione di DAYVIGO ad entrambe le dosi.
- gli effetti di DAYVIGO sulla stabilità posturale del giorno successivo e sulla memoria sono stati valutati in due trials randomizzati che non hanno evidenziato problemi al riguardo
Alcune considerazioni generali sul problema dell’Insonnia
L’insonnia è caratterizzata da difficoltà ad addormentarsi, a rimanere addormentati o entrambe, nonostante un’adeguata possibilità di dormire, che possono portare a conseguenze diurne, come la stanchezza, la difficoltà di concentrazione e l’irritabilità.
L’insonnia è uno dei disturbi del sonno-veglia più comuni.
Circa il 30% degli adulti in tutto il mondo ha sintomi di insonnia; in particolare, gli adulti più anziani tendono ad avere un tasso di prevalenza più elevato con molti che soffrono di sintomi di insonnia per mesi o anni.
Di conseguenza, l’insonnia provoca varie problematiche sociali ed economiche, come lunghe assenze dal lavoro e ridotta produttività.
Infine, problema di grande rilevanza, l’insonnia può aumentare il rischio di cadute negli adulti più anziani.
Bibliografia su Lemborexant:
- Scott LJ. Lemborexant: First Approval. Drugs. 2020;80(4):425-432. doi:10.1007/s40265-020-01276-1
- Rosenberg R, Murphy P, Zammit G, et al. Comparison of Lemborexant With Placebo and Zolpidem Tartrate Extended Release for the Treatment of Older Adults With Insomnia Disorder: A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Netw Open. 2019;2(12):e1918254. Published 2019 Dec 2. doi:10.1001/jamanetworkopen.2019.18254
- Murphy P, Moline M, Mayleben D, et al. Lemborexant, A Dual Orexin Receptor Antagonist (DORA) for the Treatment of Insomnia Disorder: Results From a Bayesian, Adaptive, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study. J Clin Sleep Med. 2017;13(11):1289-1299. Published 2017 Nov 15. doi:10.5664/jcsm.6800
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Molto interessante…ma è già in commercio, dottor Rosso?
Non ancora. È in commercio da giugno negli USA e da luglio in Giappone……
La ringrazio per la sua celere risposta!Aspetterò con ansia la sua uscita in Italia, allora!Buona giornata
Buongiorno dott. Rosso,
Ho letto il Suo interessante articolo. Secondo Lei si potrebbe in qualche modo ordibare online o presso la Farmacia del Vaticano?
La ringrazio,
Viviana
Buongiorno.
Il Lemborexant è più efficace del suvorexant nell’insonnia?
Ed inoltre, non dando dipendenza, tolleranza ,assuefazione ed insonnia da rimbalzo, è possibile che riesca a liberare dal giogo delle benzodiazepine, una volta esauritesi le cause dell’insonnia secondaria?
Cioè che, se non si hanno più cause psicologiche dell’insonnia, ci si liberi con il suvorexant o il Lemborexant dalla dipendenza chimica delle benzodiazepine e poi si possa sospendere anche gli antagonisti delle orexine?
Grazie della cortese attenzione