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Valerio Rosso

Psichiatria, Salute Mentale e Neuroscienze

Aripiprazolo: Informazioni ed Utilizzo

01/07/2016 da Valerio Rosso 3 commenti

L’aripiprazolo è un antipsicotico di seconda generazione derivato chinolonico dotato di attività agonista parziale sui recettori dopaminergici D2.

Aripiprazolo in Italia è indicato nel trattamento della Schizofrenia e di episodi maniacali di grado da moderato a severo del Disturbo Bipolare di Tipo I. Ha anche l’indicazione all’utilizzo negli adolescenti a partire dai 13 anni di età affetti da episodi maniacali di grado da moderato a severo del Disturbo Bipolare di Tipo I.

Sul mercato italiano Aripiprazolo si trova in versione “branded” (Abilify™) o come equivalente in compresse da 5mg, 10mg e 15mg o soluzione orale da 1mg/ml; inoltre è resente la fiala da 7,5mg/ml per somministrazione i.m. e la versione long-acting Abilify Maintena da 400mg per i.m.

Oltre all’originale agonismo parziale sui recettori D2, Aripiprazolo mostra una attività di agonismo parziale anche sui recettori 5HT1A e 5HT2C (, mentre, come altri antipsicotici atipici, antagonizza i recettori serotoninergici 5HT2A 5HT7. Infine Aripiprazolo ha una moderata affinità per i recettori dell’istamina, α-adrenergici, per i recettori D4.

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Una caratteristica molto interessante di Aripiprazolo è la sua maggiore sicurezza rispetto ad eventi cardiovascolari acuti come arresto cardiaco per Torsione di Punta: pare che il rischio ci sia per Aripiprazolo solamente a dosaggi superiori a 75mg. Altra caratteristica che lo differenzia dagli altri antipsicotici atipici è la scarsa induzione di aumento di peso e di sindrome metabolica; più elevata invece la possibilità che induca EPS. Come altri antipsicotici atipici l’utilizzo di Aripiprazolo in pazienti anziani affetti da Demenza,  ha generato un aumento di eventi avversi cerebrovascolari, dose dipendente rispetto al placebo.

Infine sul piano farmacoeconomico, risulterebbe che per un mese di terapia con Aripiprazolo, ad un dosaggio di 15 mg/die, il costo sarebbe di 147,88 euro; un trattamento equivalente con risperidone, che corrisponde a 6 mg/die, avrebbe un costo di circa 146 euro, con olanzapina, 10 mg/die, di 147,94 euro, contro i soli 5,72 euro per aloperidolo a 10 mg/die.

 

Bibliografia:

  • Burris KD et al. Aripiprazole, a novel antipsycotic, is a high-affinity partial agonist at human dopamine D2receptors. J Pharmacol Exp Ther 2002; 302:381-9.
  • Jordan S et al. The antipsychotic aripiprazole is a potent, partial agonist at the human 5-HT (1A) receptor. Eur J Pharmacol 2002; 441:137-40.
  • Mallikaarjun S et al. Pharmacokinetics, tolerability an safety of aripiprazole following single and multiple oral dose administration. Int Neuropsychopharmacol 2000; 3(suppl. 1):123-4.
  • Food and Drug Administration Center for Drug Evaluation and Research. Application number 21-436. Medical review(s). http://www.fda.gov/cder/foi/nda/2002/21-436_Abilify.htm.
  • Kane JM et al. Efficacy and safety of aripiprazole and haloperidol versus placebo in patients with schizophrenia and schizoaffective disorder. J Clin Psychiatry 2002; 63:763-71.
  • Pigott TA et al. Aripiprazole for the prevention of relapse in stabilized patients with chronic schizophrenia: a placebo-controlled 26-week study. J Clin Psychiatry 2003; 64:1048-56.
  • Kasper S et al. Efficacy and safety of aripiprazole vs. haloperidol for long-term maintenance following acute relapse of schizophrenia. Int J Neuropsychopharmacol 2003; 64:325-37.
  • Potkin SG et al. Aripiprazole, an antipsychotic with a novel mechanism of action, and risperidone vs placebo in patients with schizophrenia and schizoaffective disorder. Arch Gen Psychiatry 2003; 60:681-90.
  • Argo TR et al. Aripiprazole, a novel atypical antipsychotic drug. Pharmacotherapy 2004; 24: 212-28.

 

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CEO a valeriorosso.com
Mi chiamo Valerio Rosso e sono un medico, psichiatra e psicoterapeuta ad orientamento psicoanalitico. Da anni divulgo i principali temi della Salute Mentale, delle Neuroscienze e della Medicina Digitale come blogger e come YouTuber. Alcune persone mi conoscono anche come musicista (cercatemi su Spotify, iTunes e YouTube Music).
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  1. Aripiprazolo a Rilascio Prolungato (Abilify Maintena™) - Valerio Rosso ha detto:
    01/08/2016 alle 10:17 pm

    […] ed antagonizza i 5HT2A). Abilify Maintena (™), la formulazione a rilascio prolungato dell’aripiprazolo, per alcuni pazienti può comportare diversi vantaggi rispetto alla formulazione orale a rilascio […]

    Rispondi
  2. Aripiprazolo: Utilizzo Off Label - Valerio Rosso ha detto:
    28/09/2016 alle 4:15 am

    […] è un antipsicotico atipico di seconda generazione approvato dall’FDA degli Stati Uniti per il trattamento della Schizofrenia, del Disturbo […]

    Rispondi
  3. Brexpiprazolo (Rexulti™): Nuovo Farmaco per la Psichiatria - Valerio Rosso ha detto:
    07/01/2017 alle 5:53 pm

    […] accaduto per l’Aripiprazolo, sia nella formulazione orale che in quella long-acting (Abilify Maintena™), il Brexpiprazolo è […]

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