Il Bupropione (Wellbutrin©, Zyban©) è un Antidepressivo di Seconda Generazione utilizzato per trattare sia la Depressione che la Dipendenza da fumo di sigaretta.
Gli Antidepressivi di Seconda Generazione sono tutte quelle molecole che non appartengono alle classi degli SSRI, IMAO e Triciclici; il capostipite degli Antidepressivi di Seconda Generazione è stato il Trazodone, commercializzato nel 1982.
Il Bupropione, Wellbutrin© e Zyban© sono i nomi commerciali in Italia, è un antidepressivo atipico che appartiene sia alla famiglia dei catinoni sostituti (detti anche “sintetici”), e sia a quello delle amfetamine sostitute. Il Bupropione è commercializzato dalla azienda farmaceutica GlaxoSmithKline e le sue indicazioni sono il trattamento della Depressione Maggiore (Wellbutrin©) e come coadiuvante nella cessazione dell’abitudine al fumo di sigaretta (Zyban©). Sono anche stati condotti studi sul suo ipotetico utilizzo nel trattamento dell’Obesità, ma ad oggi tale indicazione non è presente.
Il Bupropione ha una struttura molto simile ad alcune molecole stimolanti il Sistema Nervoso Centrale (ad es. amfetamine), infatti è un inibitore presinaptico selettivo reversibile del reuptake della dopamina ed esplica anche una moderata azione nel reuptake di Serotonina e Noradrenalina.
In Italia le formulazioni disponibili sono in compresse da 150mg e da 300mg e la posologia è da valutare caso per caso ad opera del medico psichiatra. In generale il dosaggio normalmente usato è di 150 mg/die, una volta al giorno, eventualmente aumentabile fino a 300 mg. Nelle persone con insufficienza epatica e/o renale può essere necessario ridurre il dosaggio. Per il Bupropione non sono stati riportati sintomi da sospensione rapida, nonostante ciò si consiglia sempre una sospensione graduale del farmaco.
Effetti Collaterali
Il Bupropione si distingue particolarmente dagli antidepressivi SSRI, i più diffusi sul mercato, per i suoi effetti collaterali. Gli effetti collaterali più frequentemente riscontrabili nel contesto “reale” dell’ambulatorio sono i disturbi del sonno (presenti nel 40% dei pazienti trattati), sensazione di bocca secca (10% dei casi) e nausea con inappetenza. Molto meno presenti che negli SSRI effetti collaterali di tipo sessuale. Ricordarsi che gli studi ci indicano chiaramente che la somministrazione è controindicata nei pazienti epilettici ed in quelli affetti da bulimia o anoressia nervosa. Il Bupropione non andrebbe somministrato insieme ad alcuni betabloccanti, agli antidepressivi SSRI, agli inibitori delle monoammino-ossidasi (IMAO), ad alcuni neurolettici ed al Tramadolo (l’antidolorifico “Contramal”).
Bibliografia:
- Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R, Watanabe N, Nakagawa A, Omori IM, McGuire H, Tansella M, Barbui C (February 2009). “Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis” (PDF). Lancet. 373 (9665): 746–758.doi:10.1016/S0140-6736(09)60046-5. PMID 19185342
- Moreira R (October 2011). “The efficacy and tolerability of bupropion in the treatment of major depressive disorder”. Clin Drug Investig. 31 Suppl 1: 5–17
- Brayfield, A, ed. (22 October 2013). “Bupropion”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Retrieved 18 July 2014.
- Hughes JR, Stead L, Lancaster T. Antidepressants for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev 2007
- Ritzmann P. Antidepressiva zur Entwöhnung vom Rauchen. Pharma-kritik vom 9. März 2007 (Nr. 12/2006)
- Gadde KM, Parker CB, Maner LG, Wagner HR 2nd, Logue EJ, Drezner MK, Krishnan KR. Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women.
Ultimi post di Valerio Rosso (vedi tutti)
Buonasera Dottor Rosso Valerio, mi scusi ma farmaci come il bupropione che agisce come inibitore del reuptake della dopamina significa che con esso il cervello del soggetto che l’assume avrà meno dopamina in circolo (dato che inibisce) o vuol dire il contrario? Cioè che il bupropione blocca in qualche maniera l’eliminazione della dopamina e dunque in circolo ce ne è di più?
Oppure questa molecola va “semplicemente” ad aumentare i livelli di dopamina del soggetto portandoli ad esempio da un valore di 50 a 80 così come potrebbe avvenire assumendo vitamine in un organismo che ne assume poco con la dieta?
Glielo chiedo perchè il mio medico di famiglia crede che io abbia bisogno di un farmaco dopaminergico (o già assunto seretonergici ma ho dovuto sospendere per gravi effetti collaterali).
Grazie per la delucidazione e cordiali saluti. D.V.
Salve dottore.Ho letto ultimamente che il bupropione non avrebbe in realta’ attivita’ sulla dopamina,che ne pensa?