Esketamina, chiamata anche s-ketamina, è una molecola dalle proprietà farmacologiche anestetiche e dissociative. La Janssen Pharmaceutica sta studiando le applicazioni di questo farmaco nell’ambito della Depressione, in particolare nella forma resistente ad altri trattamenti.

Esketamina è l’enantiomero (S)+ della Ketamina, che agisce come un antagonista non competitivo per il recettore del  N-methyl-D-aspartate (NMDA).

La Esketamina, più precisamente s-ketamina, in formulazione intranasale è attualmente coinvolta in trals clinici di fase 3, sponsorizzati dalla Janssen, per il suo utilizzo nel trattamento della depressione maggiore resistente ad altri trattamenti. Esketamina agisce sul tono dell’umore mediante un meccanismo diverso rispetto agli attuali farmaci disponibili (SSRI e Triciclici).

La esketamina è l’enantiomero della ketamina più potente nell’inibire il trasporto della dopamina con il conseguente incremento dell’attività cerebrale della dopamina stessa. Inoltre la esketamina sembra aumentare il metabolismo del glucoso nella cortecca frontale.

Inoltre la Esketamina, s-ketamina, in formulazione intranasale potrebbe anche essere candidata al trattamento delle forme depressive gravi ad imminente rischio di suicidio, secondoun ipotesi della U.S. Food and Drug Administration come si evince da un communicato ufficiale della Janssen. Il trattamento del rischio di suicidio in corso di depressione  un problema di salute pubblica rilevante, con un numero di suicidi annui negli Stati Uniti di circa 41.000 casi.

Se la esketamina intranasale supererà adeguatamente i trials clinici potrebbe essere la prima vera nuova alternativa al trattamento con antidepressivi “classici” degli ultimi 50anni. In effetti la FDA americana ha messo la Esketamina sulla “corsia veloce” per la futura approvazione del farmaco viste le prospettive di essere addirittura “salvavita”, definendolo “breakthrough therapy“.

Altre aziende stanno studiando nuovi farmaci con meccanismi d’azione analoghi a quello della esketamina: il rapastinel (GLYX-13) ed il apimostinel (NRX-1074) della azienda Naurex Inc., un sottogruppo della Allergan, il  4-chlorokynurenine (AV-101) della Vistagen, ed il CERC-301della Cerecor.

Per conoscere meglio la storia della Ketamina ed il suo meccanismo di azione vi invito a leggere questo altro articolo del blog.

 

Bibliografia:

 

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.

The following two tabs change content below.
Mi chiamo Valerio Rosso e sono un medico, psichiatra e psicoterapeuta ad orientamento psicoanalitico. Alcune persone mi conoscono anche come blogger o come musicista (…cercatemi su iTunes). La mia vita ruota attorno a molte cose: le neuroscienze, la psicoanalisi, la pedagogia ed il tema della formazione dell’Uomo, ma anche la musica ed il motociclismo nel mio tempo libero.
Share This
error: Contenuto Protetto !!