JNJ-42847922, chiamato anche MIN-202, è un probabile nuovo farmaco per l’insonnia in fase di sviluppo con un meccanismo d’azione innovativo.
JNJ-42847922 (MIN-202) è stato inserito nei trials clinici di Fase I all’inizio del 2017 per l’utilizzo nella terapia della depressione, mentre sono già in Fase II i trials clinici per l’utilizzo come terapia dell’Insonnia.
Questa nuova molecola è in fase di sviluppo grazie agli sforzi congiunti di due aziende: la Janssen Research & Development (JNJ-42847922) e la Minerva Neurosciences (MIN-202).
JNJ-42847922 e MIN-202 sono i due nomi in codice dati dalle due aziende che stanno sviluppnado in maniera congiunta il nuovo farmaco, rispettivamente Janssen e Minerva.
JNJ-42847922 (MIN-202) è una nuova molecola per il trattamento dell’Insonnia: un antagonista selettivo per il recettore Orexina-2 (Orexin-2) per il neuromediatore Oressina (o Orexina). L’oressina (A e B, due sottotipi) è un neuropeptide la cui carenza è una delle cause di narcolessia.
Nel cervello, il sistema orexina è coinvolto nel controllo di diverse funzioni chiave, tra le quali il metabolismo, l’appetito e la veglia. JNJ-42847922 (MIN-202) mira a inibire l’attività dei neuroni che promuovono lo stato di veglia bloccando selettivamente il recettore Orexina-2 (Orexin-2): questo effetto biochimico riduce il livello encefalico dei neurotrasmettitori che segnalano al cervello di mantenere la vigilanza.
L’ipotesi è che questo approccio possa aiutare a preservare il sonno fisiologico e ristoratore, con una migliore sicurezza e la tollerabilità rispetto ai trattamenti attuali con farmaci a rischio di dipendenza (ad es. le Benzodiazepine).
Recenti ricerche mostrano, inoltre, che il sistema dell’orexina (o Oressina) influenza la secrezione ed il controllo degli ormoni dello stress come quelli coinvolti sull’asse ipotalamo-ipofisi-surrene o HPA (per esempio, ormone adrenocorticotropo e cortisolo).
Questi parametri includono l’efficienza del sonno misurata con la polisonnografia, l’endpoint primario dello studio, per il quale è stata osservata un’efficacia positiva con una dose di 40 milligrammi di JNJ-42847922 (MIN-202) rispetto al placebo (p <0,001).
Sono stati osservati ulteriori significativi segnali di efficacia positivi per i parametri secondari chiave, tra cui la persistenza del sonno, la qualità della veglia dopo il risveglio, ed il tempo totale di sonno.
Non ci sono stati eventi avversi gravi, solamente sogni “strani” e vividi e lieve sonnolenza persistente nelle prime ore del risveglio, e dati preliminari indicano che JNJ-42847922 (MIN-202) è stato ben tollerato dai pazienti coinvolti nello studio.
Bibliografia:
- Bonaventure P, Shelton J, Yun S, Nepomuceno D, Sutton S, Aluisio L, Fraser I, Lord B, Shoblock J, Welty N, Chaplan SR, Aguilar Z, Halter R, Ndifor A, Koudriakova T, Rizzolio M, Letavic M, Carruthers NI, Lovenberg T, Dugovic C Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82. doi: 10.1124/jpet.115.225466. Epub 2015 Jul 15.
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