La Quetiapina è un antipsicotico atipico commercializzato dalla azienda AstraZeneca con il nome commerciale di Seroquel©.

Il brevetto di AstraZeneca per il Seroquel© a rilascio immediato è scaduto nell’anno 2012 ed il brevetto di AstraZeneca per Seroquel© a rilascio prolungato scadrà nel maggio 2017. Infatti da alcuni anni il farmaco è disponibile anche come farmaco equivalente in varie formulazioni.

Ho già scritto un piccolo mini-manuale con diverse informazioni sui principali antipsicotici in commercio.

In realtà la Quetiapina ha una tale diffusione sul mercato ed un così interessante spettro di indicazioni che vale la pena puntare ad ampliare la diffusione delle informazioni su questa molecola.

Inizio subito fornendovi le indicazioni “ufficiali” del farmaco: trattamento della schizofrenia, trattamento degli episodi maniacali da moderati a gravi associati al disturbo bipolare, trattamento degli episodi depressivi maggiori associati al disturbo bipolare, prevenzione di recidive nei pazienti con disturbo bipolare, nei pazienti in cui l’episodio maniacale o depressivo ha risposto al trattamento con quetiapina.

La quetiapina è una molecola derivata dibenzotiazepinico appartenente al gruppo dei cosiddetti antipsicotici “atipici” e la funzione antipsicotica si pensa sia mediata tramite attività antagonista sui recettori di dopamina e serotonina (recettori Dopamina D1 e Dopamina D2, sui recettori adrenergici alpha-1 e alpha-2, e sui sottotipi di recettori serotonina 5-HT1Ae 5-HT2).

Essendo un antipsicotico atipico è presente una maggiore affinità di legame con i recettori 5HT2a della serotonina rispetto ai recettori D2 della dopamina.

La Quetipina è assorbita bene dopo somministrazione orale, e raggiunge il picco dei livelli plasmatici entro 3 ore, con una emivita di 6-7 ore. Le concentrazioni di steady sono raggiunte in 2 giorni circa.

La Quetiapina viene inattivata a livello epatico dal sistema enzimatico P450, la quetiapina viene eliminata con le urine (73%), principalmente sotto forma di metaboliti inattivi e in minima parte con le feci. Negli anziani l’eliminazione del farmaco si riduce del 30-50%, mentre nei pazienti con insufficienza renale o epatica non risultano modificati i parametri farmacocinetici.

La Quetiapina è stata anche utilizzata dagli psichiatri, con modalità off-label, per il trattamento di pazienti con dipendenza da sostanze (in particolare alcool, cocaina e metamfetamina) e per minimizzare i sintomi da astinenza da oppioidi. Il suo uso in questo ambito, sebbene comprovato da alcuni studi e case reports, richiede ulteriori approfondimenti.

Una cosa importante da sottolineare è che l’utilizzo in soggetti affetti da Demenza di Alzheimer, e a maggior ragione in forme di demenza non chiare nella loro eziologia, sia risultato inefficace e addiritura controproducente (dati pubblicati sul British Medical Journal  nel 2005). In generale la quetiapina non ha le indicazioni ufficiali nel trattamento delle anomalie di comportamento nelle forme involutive dell’anziano, di conseguenza richiede la firma del modulo per l’utilizzo come farmaco off-label e non può essere rimborsata dal Servizio Sanitario Nazionale.

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Quali sono le forme di Quetiapina in commercio? Si trovano le compresse da 25mg, da 100mg, da 200mg e da 300mg a rilascio pronto; inoltre si possono acquistare le compresse a Rilascio Prolungato da 50mg e da 300mg.

La posologia della Quetiapina varia da 50mg a 750mg nel trattamento della Schizofrenia e sino a 800mg per il trattamento di alcune fasi del Disturbo Bipolare. Per il trattamento degli episodi Depressivi in corso di Disturbo Bipolare la dose giornaliera raccomandata è di 300 mg. Ovviamente i dosaggi terapeutici andranno raggiunti gradualmente, nell’arco di alcuni giorni.

Si sottolinea che il cibo non modifica in modo significativo la biodisponibilità del farmaco.

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Nei trial clinici su pazienti affetti da Schizofrenia e Disturbo Bipolare, gli effetti collaterali più frequentemente associati all’utilizzo di Quetiapina sono stati sonnolenza e sedazione, seguiti da aumento del peso corporeo (+7% rispetto al peso iniziale: 11-17% dei pazienti) e da (5% dei pazienti circa) vertigini, stipsi, secchezza della bocca e tachicardia.

L‘ipotensione ortostatica (10% dei pazienti) più diversi altri effetti collaterali cardiovascolari sono presenti: tachicardia (tachicardia del seno, 7%), sincope (1% dei pazienti); (non comuni: 0,1-1%) prolungamento dell’intervallo QT; (rari: 0,01-0,1%) eventi trombotici.

Altri effetti collaterali: cefalea (19%), sintomi extrapiramidali (uso di anticolinergici per il trattamento degli EPS: 8,6% vs 12,6%, rispettivamente con quetiapina e placebo), rash maculopapulare (4%), leucopenia e neutropenia transitorie.

Per una review completa degli effetti collaterali ed indesiderati della Quetiapina si rimanda a questa pagina.

 

Bibliografia:

  • Seroquel.pdf (PDF)
  • CG. Bhuvaneswar, RJ. Baldessarini; VL. Harsh; JE. Alpert, Adverse endocrine and metabolic effects of psychotropic drugs: selective clinical review., in CNS Drugs, vol. 23, nº 12, dicembre 2009, pp. 1003-21
  • JW. Newcomer, Metabolic considerations in the use of antipsychotic medications: a review of recent evidence., in J Clin Psychiatry, 68 Suppl 1, 2007, pp. 20-7
  • DJ. Hawkins, P. Unwin, Paradoxical and severe hypotension in response to adrenaline infusions in massive quetiapine overdose., in Crit Care Resusc, vol. 10, nº 4, dicembre 2008, pp. 320-2
  • SN. Ghaemi, JY. Ko, Quetiapine-related tardive dyskinesia., in Am J Psychiatry, vol. 158, nº 10, ottobre 2001, p. 1737
  • J. Webb, Co-occurring akathisia and restless legs syndrome likely induced by quetiapine., in J Neuropsychiatry Clin Neurosci, vol. 24, nº 2, 2012, pp. E46-7
  • SP. Sattar, SC. Bhatia; F. Petty, Potential benefits of quetiapine in the treatment of substance dependence disorders., in J Psychiatry Neurosci, vol. 29, nº 6, novembre 2004, pp. 452-7
  • Clive Ballard, Marisa Margallo-Lana, Edmund Juszczak, Simon Douglas, Alan Swann, Alan Thomas, John O’Brien, Anna Everratt, Stuart Sadler, Clare Maddison, Lesley Lee, Carol Bannister, Ruth Elvish, Robin Jacoby, Quetiapine and rivastigmine and cognitive decline in Alzheimer’s disease: randomised double blind placebo controlled trial, in BMJ, 2005;330:874

 

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Mi chiamo Valerio Rosso e sono un medico, psichiatra e psicoterapeuta ad orientamento psicoanalitico. Alcune persone mi conoscono anche come blogger o come musicista (…cercatemi su iTunes). La mia vita ruota attorno a molte cose: le neuroscienze, la psicoanalisi, la pedagogia ed il tema della formazione dell’Uomo, ma anche la musica ed il motociclismo nel mio tempo libero.
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