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Il buspirone è una molecola ad attività ansiolitica, capostipite di una classe di farmaci conosciuti come azapironi. Il Buspirone non ha alcuna correlazione chimica e/o farmacologica con le benzodiazepine.
Il buspirone, in Italia, è contenuto in due farmaci commercializzati da diversi anni, Buspar® e Axoren®, con l’indicazione al trattamento del disturbo d’ansia generalizzata. Il buspirone è disponibile in compresse da 5 mg e 10 mg.
Il Buspirone è, al momento, l’unico azapirone disponibile sul mercato italiano. Gli azapironi, dei quali il Buspirone è il capostipite, sono una classe di molecole agoniste del recettore 5-HT1a. A differenza delle benzodiazepine e dei barbiturici il Buspirone non interagisce con il recettore GABA né direttamente con i canali ionici del cloro.
Le caratteristiche farmacologiche del Buspirone fanno si che questa molecola non produca sedazione, non interagisca con l’alcool, non comprometta la prestazione psicomotoria e non si presti a divenire una sostanza d’abuso; non c’è tolleranza crociata tra benzodiazepine e azapironi.
E’ da ricordare che azapironi e benzodiazepine non sono farmaci interscambiabili infatti, al pari degli antidepressivi, gli azapironi hanno un esordio dell’azione terapeutica relativamente lento e non hanno effetti miorilassanti o anticonvulsivanti.
Meccanismo d’azione Indicazioni ed efficacia del Buspirone
L’effetto ansiolitico del Buspirone deriva da una stimolazione selettiva del recettore 5-HT1a. La somministrazione del farmaco sopprime la scarica neuronale del rafe dorsale tramite la stimolazione degli autorecettori. La somministrazione cronica desensibilizza i recettori 5-HT1a presinaptici, ma non post-sinaptici.
Il Buspirone è efficace nel trattamento del Disturbo d’Ansia Generalizzato. Sebbene abbia un esordio d’azione più lento, l’efficaci non è statisticamente diversa da quella delle benzodiazepine. E’ da sottolineare come il buspirone non sia efficace nel trattamento degli Attacchi di Panico, tranne un possibile ruolo nella cura della cosiddetta ansia anticipatoria.
Il Buspirone possiede anche indicazioni off label come farmaco di associazione nel trattamento del Disturbo Ossessivo-Compulsivo, nella Depressione con caratteristiche ansiose e nella Fobia Sociale.
Posologia del Buspirone
Il Buspirone è disponibile in Italia in compresse da 5mg e 10mg. Il dosaggio consigliato dalla scheda tecnica italiana è di 15 mg/die in tre dosi; questo dosaggio può essere incrementato di 5 mg ogni 2-3 giorni sino a raggiungere il dosaggio massimo di 60 mg/die, suddiviso in 2-3 somministrazioni. Nella maggioranza dei pazienti, il dosaggio terapeutico ottimale si attesta intorno ai 20-30 mg/die in 2-3 somministrazioni. Ovviamente nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente modificata dal medico valutando una riduzione dei dosaggi.
Effetti Collaterali, Interazioni e Sovradosaggio
Gli effetti collaterali più comuni con il Buspirone sono la nausea, cefalea, agitazione ed insonnia paradosse, vertigini e senso di testa pesante. E’ stata anche riferita irrequietezza motoria che potrebbe essere correlabile all’attività del farmaco sui recettori dopaminergici.
Il Buspirone non sembra avere interazioni con l’alcool o con altri depressori del Sistema Nervoso Centrale nell’aumentare la sedazione, la compromissione motoria o la guida di veicoli (sebbene alcune attività vadano attuate con cautela).
Se somministrato a pazienti con anamnesi positiva per abuso di sedativi, il Buspirone non sembra avere alcun potenziale di abuso, dato confermato da diversi studi post-marketing.
Il Buspirone non deve assolutamente essere somministrato insieme a farmaci IMAO.
Non sono stati riferiti esiti fatali secondari a sovradosaggio di Buspirone. Tuttavia il sovradosaggio del Buspirone insieme ad altri farmaci può causare esiti potenzialmente più gravi.
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
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Non esiste in commercio sono un collega ti saro’grato se mi farai trovare questo famoso buspirone
Lo si trova di sicuro in Francia. Credo anche in Svizzera e Vaticano…
In Italia il buspar non è più in commercio
Si in realtà non è più in commercio ma se ne può richiedere la preparazione alle farmacie con laboratorio galenico.
Costa un po’ ma sicuramente ne vale la pena, io l’ho assunto e sinceramente preferisco spendere qualche decina di euro in più che stare stordito con le benzodiazepine o anestetizzato emotivamente e castrato con gli SSRI. E mi stupisco dell’ignoranza di molti vostri colleghi: quando lo proposi al mio psichiatra (uno dei più rinomati nella città) mi disse “buspirone cosa? forse intendeva buproprione? Non l’ho mai sentito”.
Ho il sospetto che le informazioni “evidence based” e quindi i relativi aggiornamenti scientifici che passano agli specialisti siano in realtà spesso “pilotati” in favore di alcuni composti commercialmente “nati con la camicia” rispetto ad altri magari magari più efficaci ma su cui non vale la pena investire troppo. Che ne pensa in merito Dott. Rosso?
Concordo in larga parte con il suo punto di vista: il buspirone è un farmaco che andrebbe utilizzato di più. Diverso è il discorso sugli SSRI: nella stragrande maggioranza dei pazienti sono farmaci con un ottimo rapporto rischio/beneficio. Grazie del commento articolato e sentito e grazie di leggere il mio blog!
Corretto lo si trova in svizzera e vaticano oppure galenico,e’uno dei migliori farmaci in commercio per rapporto rischio/beneficio per quanto riguarda l ansia,non provoca dipendenza e a pensar male posso capire i motivi commerciali per cui e’stato tolto,consiglio di proporlo al proprio psichiatra come ha fatto un altro utente,ne vale la pena,anche abbinato a ssri sempre in dosi basse sotto i 10 mq
Non è più in commercio anchè in Francia. Pero’ è in USA
non è piu in commercio nemmeno in Svizzera , infatti ho dovuto tramite la farmacia farmi preparare dal laboratorio il prodotto magistrale con il principio attivo del busparone . La cassa malattia .non me lo rimborsa essendo fuori commercio. La mia opinione è che viene tolto dal commercio perchè le ditte farmaceutiche non hanno grossi guadagni visto che non crea dipendenza.
è possibile di comprare buspirone in italia?? o magari in austria?
Grazie
No, in Italia no…
e perchè no? era ancora possibile un anno fa.
se è una medicina buono, perchè togliono?
Te lo preparano in farmacia, chiedi al medico e ti prepara la ricetta.
Salve,
il buspirone aggrava l’ipertensione ?
Grazie
Good morning, thank you for the information & the questions re Buspar. You mentioned it was available in the Vatican, any idea if it still is? I see not in Austria, France or Switzerland, what about Germany or the UK? Is the EU the deciding factor? What about countries like Slovenia or Croatia? How would I find out? Thank you for the great information & your help!
Ce in Grecia questo prodotto ad Atene tutte le farmacie lo vendono.
Salve Dottore,attualmente esiste un ansiolitico che non crei sedazione e confusione mentale,e difficoltà di concentrazione o che le dia ma in in un modo molto meno marcato? (sarebbe preferibile se non creassero nemmeno dipendenza,astinenza e tolleranza ma sarebbe già ampiamente sufficiente se non creassero sedazione mentale).Comprendo il fatto che gli ansiolitici(bdz) per definizione sono depressivi dell’ snc,ma da ormai 70 anni,dalla scoperta delle benzodiazepine deve pur essere stato sviluppato(od essere in fase di sviluppo) almeno un ansiolitico selettivo e più mirato…io non ci credo che siamo così indietro.
Purtroppo sono molti anni che effettuo ricerche e assumo giornalmente una benzodiazepina(4 dosi al giorno per un totale di 2 mg die alprazolam)per ansia sociale e doc resistente e sinceramente non ne posso più;ogni classe farmacologica che agisce su ogni recettore/sistema che non sia quella delle benzodiazepine ha fallito al 100% contro questi 2 disturbi.Ma c’è il problema della tolleranza…e quindi nel tempo,per mantenere l’efficacia ho imparato a ciclare le varie bdz utilizzandone ogni 10gg una nuova:eseguo questo procedimento per impedire che all’emergere del doc gli occhi non mi brucino per diverse ore/a volte anche giorni e per mantenere un pò di funzionamento per l’ansia sociale,E TRA L’ALTRO NON SO SE QUESTO ASPETTO DEGLI OCCHI E’ NORMALE.O DOCUMENTATO NEL CASO DI DOC;ORMAI SONO ANNI CHE SI VERIFICA.Preciso che le uniche 2 che tollero un po’ meglio delle circa 15 bdz che ho provato sono alprazolam ed etizolam mentre tutte le altre mi trasformano esattamente in uno zombie ambulante.
Negli ultimi anni ho sentito parlare di alcune molecole tra cui il tofisopam, e circa 12 anni fa,appunto,del buspirone,che non ho mai provato.
Leggo sui vari forum da tempo immemore persone che cercano un alternativa VALIDA ED EFFICACE alle bdz,ma senza alcun minimo risultato;ad esempio gli effetti del buspirone non vengono quasi percepiti da nessuno,quelli del tofisopam pure,gabapentin e pregabalin(che ho provato in monoterapia) sono completamente inutili(o% di miglioramenti e tanta,tanta confusione mentale).
E sembra non esistere nemmeno un nootropo o comunque una sostanza in grado di antagonizzare gli effetti sedativi(mentali) delle bdz,ovviamente che nel contempo non crei “sbilanciamenti”(vedi stimolanti).
Io sono un musicista ed ho bisogno di chiarezza mentale per comporre e suonare…non tocco il mio strumento dal diploma in piano di dieci anni fa e questo non è tollerabile..Dottore,non solo in Italia ma in tutto il mondo esistono/esisteranno molecole ansiolitiche che non comportino sedazione mentale,confusione,difficoltà nel ricordare,eseguire con una certa rapidità le cose che fino a prima venivano eseguite rapidamente? O dei trials? Molecole off label? Grazie dell’ascolto concessomi e della comprensione.
Guardi qua
https://it.m.wikipedia.org/wiki/Ansiolitico
Il buspirone è una delle pochissime, forse l’unica, delle sostanze in grado di ridurre notevolmente e in alcuni casi annullare del tutto gli effetti collaterali sul desiderio sessuale o libido degli SSRI (inclusa anorgasmia e disfunzioni sessuali) ed è stato ritirato dal commercio, e tutto ciò che sostengo è provato dalle ricerche che si trovano su pubmed e da numerose esperienze che si possono leggere nei forum anglofoni. Quest’ultime non sono prova ma una grossa indicazione.
Invece ci sono in commercio diverse molecole di benzodiazepine, tutte più o meno simili.
Un’altra sostanza ritirata dal commercio in Italia (ma non in Francia) è la tianeptina (Stablon), che ha una efficacia antidepressiva comparabile a quella degli SSRI ed è privo di effetti negativi sulla sfera sessuale. In questo caso mi pare che la motivazione fu una tendenza alla dipendenza o abuso in alcuni soggetti, che comunque rappresentano una minima parte del grosso, e sicuramente è minore delle benzodiazepine.
Buongiorno dottore ,
Le avevo scritto già un messaggio ma mi sono dimenticato di chiederle altre informazioni ,
La mirtazapina so che non da problemi sessuali ma volevo sapere se causa molta stanchezza giornaliera ,causa molto appetito e da calo di concentrazione .
Grazie