Il buspirone è una molecola ad attività ansiolitica, capostipite di una classe di farmaci conosciuti come azapironi. Il Buspirone non ha alcuna correlazione chimica e/o farmacologica con le benzodiazepine.

Il buspirone, in Italia, è contenuto in due farmaci commercializzati da diversi anni, Buspar® e Axoren®, con l’indicazione al trattamento del disturbo d’ansia generalizzata. Il buspirone è disponibile in compresse da 5 mg e 10 mg.

Il Buspirone è, al momento, l’unico azapirone disponibile sul mercato italiano. Gli azapironi, dei quali il Buspirone è il capostipite, sono una classe di molecole agoniste del recettore 5-HT1a. A differenza delle benzodiazepine e dei barbiturici il Buspirone non interagisce con il recettore GABA né direttamente con i canali ionici del cloro.

Le caratteristiche farmacologiche del Buspirone fanno si che questa molecola non produca sedazione, non interagisca con l’alcool, non comprometta la prestazione psicomotoria e non si presti a divenire una sostanza d’abuso; non c’è tolleranza crociata tra benzodiazepine e azapironi.

E’ da ricordare che azapironi e benzodiazepine non sono farmaci interscambiabili infatti, al pari degli antidepressivi, gli azapironi hanno un esordio dell’azione terapeutica relativamente lento e non hanno effetti miorilassanti o anticonvulsivanti.

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Meccanismo d’azione Indicazioni ed efficacia del Buspirone

L’effetto ansiolitico del Buspirone deriva da una stimolazione selettiva del recettore 5-HT1a. La somministrazione del farmaco sopprime la scarica neuronale del rafe dorsale tramite la stimolazione degli autorecettori. La somministrazione cronica desensibilizza i recettori 5-HT1a presinaptici, ma non post-sinaptici.

Il Buspirone è efficace nel trattamento del Disturbo d’Ansia Generalizzato. Sebbene abbia un esordio d’azione più lento, l’efficaci non è statisticamente diversa da quella delle benzodiazepine. E’ da sottolineare come il buspirone non sia efficace nel trattamento degli Attacchi di Panico, tranne un possibile ruolo nella cura della cosiddetta ansia anticipatoria.

Il Buspirone possiede anche indicazioni off label come farmaco di associazione nel trattamento del Disturbo Ossessivo-Compulsivo, nella Depressione con caratteristiche ansiose e nella Fobia Sociale.

Posologia del Buspirone

Il Buspirone è disponibile in Italia in compresse da 5mg e 10mg. Il dosaggio consigliato dalla scheda tecnica italiana è di 15 mg/die in tre dosi; questo dosaggio può essere incrementato di 5 mg ogni 2-3 giorni sino a raggiungere il dosaggio massimo di 60 mg/die, suddiviso in 2-3 somministrazioni. Nella maggioranza dei pazienti, il dosaggio terapeutico ottimale si attesta intorno ai 20-30 mg/die in 2-3 somministrazioni. Ovviamente nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente modificata dal medico valutando una riduzione dei dosaggi.

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Effetti Collaterali, Interazioni e Sovradosaggio

Gli effetti collaterali più comuni con il Buspirone sono la nausea, cefalea, agitazione ed insonnia paradosse, vertigini e senso di testa pesante. E’ stata anche riferita irrequietezza motoria che potrebbe essere correlabile all’attività del farmaco sui recettori dopaminergici.

Il Buspirone non sembra avere interazioni con l’alcool o con altri depressori del Sistema Nervoso Centrale nell’aumentare la sedazione, la compromissione motoria o la guida di veicoli (sebbene alcune attività vadano attuate con cautela).

Se somministrato a pazienti con anamnesi positiva per abuso di sedativi, il Buspirone non sembra avere alcun potenziale di abuso, dato confermato da diversi studi post-marketing.

Il Buspirone non deve assolutamente essere somministrato insieme a farmaci IMAO.

Non sono stati riferiti esiti fatali secondari a sovradosaggio di Buspirone. Tuttavia il sovradosaggio del Buspirone insieme ad altri farmaci può causare esiti potenzialmente più gravi.

 

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Mi chiamo Valerio Rosso e sono un medico, psichiatra e psicoterapeuta ad orientamento psicoanalitico. Alcune persone mi conoscono anche come blogger o come musicista (…cercatemi su iTunes). La mia vita ruota attorno a molte cose: le neuroscienze, la psicoanalisi, la pedagogia ed il tema della formazione dell’Uomo, ma anche la musica ed il motociclismo nel mio tempo libero.
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