La Storia del Lurasidone come farmaco
Il Lurasidone è una molecola sviluppata in origine dalla Dainippon Sumitomo Pharma, un’azienda farmaceutica giapponese, e poi immesso in vendita negli Stati Uniti nel 2010 con il nome commerciale di Latuda™ dalla Sunovion Pharmaceuticals, Inc., un’azienda acquisita nel 2010 dalla stessa Dainippon Sumitomo Pharma.
Negli USA il Lurasidone, il primo anno della sua commercializzazione, è stato approvato per il trattamento della Schizofrenia, in seguito nel 2013 ha ricevuto dall’FDA americana l’indicazione al trattamento degli episodi depressivi in corso di Disturbo Bipolare Tipo I e Tipo II nell’adulto in combinazione con il Litio, l’Acido Valproico o la Lamotrigina.
La Takeda Pharma, che ha assunto i diritti per la molecola in Europa, nel Settembre del 2012 ha fatto richiesta di commercializzazione del Lurasidone all’EMA, con lo stesso nome commerciale di Latuda™, in Europa; nel Gennaio 2014 l’EMA ha autorizzato il Latuda™ per essere commercializzato in Europa con l’indicazione del solo Trattamento della Schizofrenia.
Ad oggi la data di commercializzazione in Italia del Lurasidone come nuovo farmaco per il trattamento della schizofrenia non è ancora conosciuta ma è ragionevole supporre, alla luce di una recente comunicazione sulla Gazzetta Ufficiale della Repubblica Italiana del Febbraio 2017, che si potrebbe trattare di fine 2017 o inizio 2018.
Probabilmente il Lurasidone sarà commercializzato in tutto il mondo con il nome di Latuda™, solo sul mercato indiano ha il nome di Lurafic™.
Che cos’è il Lurasidone?
Il Lurasidone è una molecola relativamente nuova, si tratta di un antipsicotico atipico appartenente alla classe dei derivati del piperidinyl-benzisoxazole; questa molecola ha alta affinità per i recettori D2 della dopamina e per i 5HT2A ed i 5-HT7 della serotonina (rispettivamente 0.994, 0.47 e 0.495 nM). Inoltre si evidenzia un’attività di inibizione dei recettori α2c e α2a adrenergici con un’affinità di legame di 10.8 e 40.7 nM rispettivamente. Infine il Lurasidone ha mostrato di avere effetti di agonista parziale sul recettore 5HT1A per la serotonina con un’affinità di legame di 6.38 nM.
Il Lurasidone, assunto per via orale, ha un assorbimento sistemico compreso tra il 9% ed il 19%, ma alcuni studi confermano che tale assorbimento aumenta quando il farmaco è assunto insieme al cibo. Il picco plasmatico si verifica tra 1 e 3 ore dopo l’assunzione ed il farmaco è per il 99% legato a proteine plasmatiche.
Il Lurasidone è metabolizzato dall’enzima CYP3A4, ma mostra affinità anche per altri enzimi del Citocromo P450.
L’approvazione alla vendita del farmaco in Europa è stata basata su di un programma di 8 trials clinici che hanno dato risultati positivi sia verso placebo che verso altri comparatori attivi, ovvero precedenti farmaci antipsicotici in particolare Risperidone, Quetiapina ed Olanzapina.
Tre trials clinici hanno confrontato il lurasidone con il placebo nell’arco di sei settimane, per un totale di 1466 pazienti. Il principale indicatore clinico di efficacia è stata la variazione dei sintomi nei pazienti affetti da schizofrenia mediante la scala per la sindrome positiva e negativa (PANSS).
Secondo ulteriori studi post marketing potrebbe essere verosimile che l’utilizzo del Lurasidone possa migliorare i deficit cognitivi e la memoria che si evidenziano in corso di schizofrenia, per lo meno nel modello animale. Questo potrebbe essere messo in relazione al fatto che il Lurasidone ha attività su molti recettori della serotonina, coinvolti nei meccanismi della memoria e dell’apprendimento, inoltre è assente l’attività anticolinergica, presente in altri farmaci, che può arrecare danni ai processi cognitivi ed alla memoria.
Indicazioni, Posologia ed Effetti Collaterali del Lurasidone
L’indicazione per la quale il Lurasidone verrà commercializzato in Europa e, quindi, anche in Italia sarò il trattamento della Schizofrenia nel paziente adulto.
Sarà venduto sotto forma di compresse di lurasidone cloridrato rivestite da film nei dosaggi di 18.5 mg, 37 mg e 74 mg secondo la comunicazione dell’EMA.
Secondo gli studi pre e post marketing gli gli effetti collaterali più comuni del Lurasidone, ovvero che possono riguardare più di 1 persona su 10, sono l’acatisia e la sonnolenza. Per una lista completa degli effetti collaterali del Lurasidone si invita a verificare questo link. Sembra che il Lurasidone mostri una certa sicurezza rispetto alla sindrome metabolica indotta da altri antipsicotici atipici ed all’aumento di peso.
Sono presenti non indifferenti interazioni con altri farmaci, in particolare il Lurasidone non deve essere utilizzato in associazione con inibitori del CYP3A4” o con induttori del CYP3A4, come ad esempio l’antibiotico Ketoconazolo
Bibliografia:
- “European Marketing Authorization for Latuda”. takeda.com. Retrieved 25 November 2015
- http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002713/WC500164684.pdf
- Ishiyama, Takeo; Tokuda, Kumiko; Ishibashi, Tadashi; Ito, Akira; Toma, Satoko; Ohno, Yukihiro (2007). “Lurasidone (SM-13496), a novel atypical antipsychotic drug, reverses MK-801-induced impairment of learning and memory in the rat passive-avoidance test“. European Journal of Pharmacology. 572 (2–3): 160–70. doi:10.1016/j.ejphar.2007.06.058. PMID 17662268.
- Meyer, Jonathan M; Loebel, Antony D; Schweizer, Edward (2009). “Lurasidone: A new drug in development for schizophrenia“. Expert Opinion on Investigational Drugs. 18 (11): 1715–26.
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