L’esketamina (“Spravato” sarà probabilmente il nome commerciale anche in Europa) è un enantiomero della ketamina, sviluppato dalla Janssen (Johnson & Johnson – Janssen-Cilag) che avrà l’indicazione al trattamento della depressione resistente.
È incredibile che un farmaco di questa portata, di fatto, deriva da una sostanza chimica che è sia molto diffusa tra i giovani come droga di abuso che utilizzata in anestesia ed in urgenza in tutto il mondo.
Si tratta di una di quelle svolte inaspettate che hanno riguardato (….e che probabilmente riguarderanno….) molti altri farmaci in ambito medico.
Ma iniziamo dalle novità su Esketamina di questo Dicembre 2019.
In estrema sintesi l’EMA ha dato autorizzazione alla commercializzazione in Europa dello Spravato© a partire dal 18 Dicembre 2019.
Quindi dal 18 Diecembre 2019 in avanti l’esketamina sarà potenzialmente comercializzabile in Europa.
Quella che vedete qui di seguito è la device utilizzata in USA per la somministrazione intranasale del farmaco, che probabilmente sarà la stessa usata in Europa:
Il Comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) dell’Agenzia europea per i medicinali (EMA) ha raccomandato l’approvazione dello spray nasale di esketamina (Spravato©, Janssen-Cilag) in combinazione con un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) o un inibitore della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) per adulti con disturbo depressivo maggiore resistente al trattamento.
I pazienti sono considerati portatori di “disturbo depressivo maggiore resistente al trattamento” se non hanno risposto ad almeno due diversi trattamenti con antidepressivi nell’attuale episodio depressivo che deve avere caratteristiche da moderato a grave.
Spravato sarà disponibile come soluzione spray nasale da 28 mg.
Che cos’è la Esketamina?
Ho già parlato di questo farmaco in un altro articolo su questo blog a cui vi rimando, per approfondire.
Qualche parola voglio comunque spenderla per riassumere di cosa si tratta….
La sicurezza e l’efficacia dell’esketamina per disturbo depressivo maggiore resistente al trattamento è stata valutata in cinque studi di fase 3, ovvero tre studi a breve termine, uno studio randomizzato di ritiro e mantenimento dell’effetto e uno studio di sicurezza a lungo termine.
I dati di questi studi, che hanno incluso più di 1600 pazienti trattati con esketamina, hanno dimostrato che il trattamento con esketamina spray nasale più un antidepressivo orale di recente introduzione, rispetto a un antidepressivo di recente introduzione più placebo spray nasale come standard attivo di comparatore di cura, era associato a una riduzione dei sintomi depressivi, già dal secondo giorno”, ha detto Janssen in un comunicato stampa.
In uno studio a breve termine (1 mese), circa il 70% di tutti i pazienti trattati con esketamina hanno risposto al trattamento con una riduzione dei sintomi di almeno il 50%. Circa la metà di tutti i pazienti trattati ha ottenuto la remissione, con pochi, se non nessun sintomo di depressione.
L’effetto antidepressivo è stato mantenuto per la maggior parte dei pazienti e nello studio di mantenimento, il trattamento in corso con esketamina più un antidepressivo orale ha ridotto il rischio di ricaduta del 51% nei pazienti che hanno raggiunto una remissione stabile, e del 70% in quelli che hanno raggiunto una risposta stabile, rispetto ai soli antidepressivi orali.
Ovviamente questi dati pubblicati vanno presi, a mio parere, con le dovute cautele dato che solo un utilizzo prolungato nel contesto reale potrà dare conferma di efficacia e sicurezza della esketamina.
Sicurezza di Esketamina Spray Nasale ed effetti collaterali
Lo spray nasale di esketamina sembra avere un profilo di rischio/beneficio favorevole, senza nuovi problemi di sicurezza osservati per un periodo fino a 52 settimane, ha sottolineato l’azienda.
Gli effetti collaterali più comuni di esketamina (spravato) sarebbero:
- stati dissociazione
- vertigini
- nausea
- sedazione
- cefalea, vertigini
- disgeusia (alterato senso del gusto)
- ipoestesia (diminuito senso del tatto o sensazione)
- aumento della pressione sanguigna
- ansia
- vomito
Questi effetti collaterali sarebbero stati generalmente lievi o moderati, quasi sempre transitori, e sarebbero avvenuti il giorno della somministrazione, ha detto l’azienda.
Ovviamente c’è il problema del possibile sviluppo di dipendenza ma sembra che questa eventualità sia da escludere se le condotte di somministrazione saranno controllate ed avverranno in ambito medico.
Che caratteristiche biochimiche ha l’Esketamina?
L’Esketamina è un antagonista del recettore del glutammato di N-metil-D-aspartato (NMDA), pensato per aiutare a rimodulare l’equilibrio sinaptico tra le cellule cerebrali nelle persone con depressione resistente, consentendo una maggiore attività e migliore comunicazione tra regioni specifiche del cervello.
Una decisione finale sullo spray nasale di esketamina da parte della Commissione Europea (CE) è attesa entro la fine dell’anno.
La Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha invece già approvato lo spray nasale di esketamina in marzo 2019, come riportato da tutti i bollettini internazionali.
Polemiche e dubbi sulla Esketamina
Dalla stampa USA emergono anche alcune polemiche sul nuovo farmaco, ovvero sulla questione se si tratti o meno di un nuovo farmaco, e quanto le leggi del marketing stiano influenzando il suo destino.
Ne parlano il Dr. Michael D. Alpert e il Dr. J. Wesley Boyd della Università di Harvard su di un famoso articolo su Vice.com.
Di cosa si tratta? In estrema sintesi la esketamina e la ketamina sono, in effetti, quasi la stessa cosa.
Ovvero la ketamina è notoriamente (al pari di molti altri farmaci) un composto racemico, che significa che si tratta di una miscela di molecole composte da due metà speculari (chiamati “enantiomeri”).
Qual’è il punto secondo i medici di Harvard?
Semplice: nel caso della ketamina, farmaco generico che costa pochissimo, nessuno avrebbe avuto l’interesse a sostenere i costi di un nuovo trial clinico randomizzato specifico per l’indicazione per la depressione resistente, nonostante ci siano indicazioni molto incoraggianti sulla sua efficacia, e sia utilizzata da molti anni “off label” in diverse cliniche negli USA proprio per il trattamento di forme resistenti di depressione.
Questo genere di polemica ha riguardato in passato molti altri farmaci, in psichiatria o meno; di sicuro la presenza di un trial clinico è una spesa notevole e, per un suo utilizzo diffuso, sicuro e documentato, andava fatto.
Ci sono stati anche dubbi sul fatto che il farmaco andrà somministrato in maniera responsabile per il suo potenziale di abuso.
Che cosa dire?
Personalmente mi viene da chiedermi come mai non abbiano progettato e messo in atto un trial clinico adeguato le varie università sparse per il Mondo che conoscevano la buona vecchia ketamina ed i suoi effetti sulla depressione da molti anni…. Università che spesso sono le stesse che sostengono queste polemiche….mha!
Ma questo è un altro discorso e ormai il dado è tratto….
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Io non vorrei parlare di esketamina…. Ma della pillola nsi 189……secondo una psichiatra di Roma…. negli Stati Uniti……è in commercio da mesi… In Italia ovviamente non se ne sa niente. La depressione ansiosa è terribile e i farmaci in commercio non funzionano e danno effetti collaterali spiacevoli… Specie a livello sessuale.
Gentilmente qualcuno può darmi un parere.
Grazie
Capisco perfettamente Gianni says.. Mi trovo nella stessa situazione… Aspetto la pillola nsi 189…..dovrebbe essere in commercio da mesi negli U. S. A…….
Quando lo sarà in Italia…. O dobbiamo continuare a soffrire in modo indicibile… Non è giusto.. Siamo malati….. Qualcuno vuole aiutarci x favore. MANCINA GIOVANNI.. MILANO…
mancina53@libero.it
Mai sentita. Mi dispiace stiate così male evchevil dottore non risponda?
Sulla carta io….con 200 mg di zoloft vado a posto (lo so il max sarebbe 150). E la soffro soprattutto a Gennaio, nella bella stagione “sparisce”. Un abbraccio
PS: noi siamo malati ? lasciamo ai sani le certezze. Io penso che curarsi sia un atto di fede e ci voglia molta filosofia o buddismo. Che la medicina non sia una scienza esatta ci può stare, che ognuno reagisca in vari modi alle molecole ecc ecc anche….ma se Wall street si infila nella medicina e’ …preoccupante? Per tutti…Ommmm
Peccato non abbia nozioni di statisticaperche c e uno dei tanti libri dei ribelli francesi…tipo di dr Even che dati alla mano promettono di smontare la buffonata del colesterolo (ma anche il dr lorgeril, il dr Massimo in Italia, il dottor Bobbio).
Che il 50 per cento degli infartuati abbiamo il colesterolo ecc a norma (Maseri) può anche passare, che le statine diminuiscano quasi per niente il rischio (ma solo il colesterolo?) può anche passare MA CHE UNO NON SAPPIA SE LE STATINE FANNO VENIRE AD ES. UN CAMCRO, GIRANO LE PALLE. Parlo politicante scorretto (alla Feltri) : tanto sono MATTO.
Che dire? Ha detto bene il dottore. Anzi essendo io in cura da uno psichiatra e assumendo 2 farmaci ho “notato” 2 cose (premetto che ho una storia psichiatrica degna di “qualcuno volò sul nido del cuculo” e quindi non e’ il PRIMO psichiatra che incontro ma uno dei pochi di cui mi fido.
1) lui dice che zoloft e’ da prendere al posto di sertralina (generico)
2) io ho notato che alprazolam (generico) mi fa effetto, Xanax no!
Che ne pensate?
Vorrei sapere se è in commercio in Italia esketamina spray nasale e se c’è quale è il prezzo grazie
Ho provato tutti i farmaci , ho fatto anche delle elettrostimolazioni, tutto inutile, ora sono arrivata a sperare solo in questo sprai nasale, ma non so a chi rivolgermi, cercate di aiutarmi
Questo farmaco sarà disponibile probabilmente dal prossimo autunno. Dovrai semplicemente aeguire un percorso clinico-terapeutico presso un Centro di Salute Mentale per valutare se sei candidata al suo utilizzo. Grazie della domanda.
Quindi disponibile a partire da ottobre 2020 ? O con “ prossimo autunno “Intende nel 2021?
Quando uscirá questo farmaco in italia? Per fine di quest’anno?
Vorrei sapere in che città si può usufruire dell’ Esketamina. Abito a Belluno e qua e nei dintorni è sconosciuta
Salve, vorrei capire meglio alcuni aspetti:
lo spray è in commercio? quanto costa? E’ mutuabile?
Ho letto anche che deve essere somministrato ambulatoriamente, E’ così? Come si svolge?
Quali sono i benefici? Risolve l’episodio depressivo in poche ore? Diminuisce la recidiva?
grazie