Molti pazienti e colleghi mi chiedono come fare a sostituire il talofen nel momento che non si riesce più a reperire nelle farmacie.
Questa è una domanda solo in apparenza semplice, dato che il Talofen, il cui principio attivo è la promazina, è stato prescritto per condizioni patologiche molto diverse tra loro.
In Italia molti medici, psichiatri, neurologi o medici di medicina di base, lo hanno utilizzato per:
- Insonnia grave.
- Agitazione psicomotoria (in corso di demenza, in psicosi e altro).
- Nausea grave.
- In corso di gravi psicopatologie (ad esempio la schizofrenia) spesso in associazione ad altri farmaci.
Quindi il primo punto saldo da cui partire è: per quale patologia di base viene utilizzato il talofen nel caso di un dato paziente?
Ovvero la sostituzione del talofen (promazina) deve necessariamente tenere conto del disturbo di base (ad esempio demenza, psicosi o altro) che genera il quadro sintomatologico che si vuole controllare.
Di conseguenza bisogna anche valutare quale effetto farmacodinamico, in prevalenza, vogliamo sostituire, alla luce del profilo recettoriale della promazina, che è variegato.
Come agisce la Promazina (Talofen)? Qual’è il profilo recettoriale della promazina?
La promazina, sicuramente, possiede una notevole affinità per i recettori H1 istaminergici, e questa è la principale motivazione biochimica del suo potente effetto sedativo.
Ma non solo, questa azione sedativa è potenziata da un’attività anticolinergica (sui recettori muscarinici) che è anche responsabile di alcuni suoi effetti collaterali e delle sue controindicazioni all’utilizzo nei pazienti affetti da iperftrofia prostatica, glaucoma, ileo paralitico e miastenia grave.
Vediamo che, in generale, la promazina è un antagonista dei recettori della dopamina di tipo D1, D2 e D4, ai recettori 5-HT di tipo 2A e 2C, ai recettori muscarinici da 1 a 5, ai recettori alfa(1) e ai recettori H1 dell’istamina.
L’effetto antipsicotico della promazina è dovuto all’antagonismo ai recettori della dopamina e della serotonina di tipo 2, con una maggiore attività ai recettori della serotonina 5-HT2 rispetto ai recettori della dopamina di tipo 2; questo potrebbe spiegare la bassa incidenza di effetti extrapiramidali.
La promazina non sembra bloccare la dopamina nel tratto tubero-infundibolare, spiegando la minore incidenza di iperprolattinemia rispetto agli agenti antipsicotici tipici o al risperidone.
Con quali farmaci si potrebbe sostituire il Talofen (Promazina)?
A seconda delle premesse che abbiamo fatto prima, ho pensato di fare una breve lista di quali farmaci potrebbero essere candidati a sostituire il Talofen:
- Quetiapina: forse meno sedativa ma con un profilo di effetti collaterali simile a quello della promazina. Sicuramente ha maggiore effetto antipsicotico.
- Clorpromazina: è la fenotiazina da cui deriva la promazina, possiede maggiore effetto antipsicotico ma anche maggiori effetti collaterali.
- Trazodone: effetto sedativo H1 simile a quello della promazina, assente l’effetto antipsicotico, presenti potenziali effetti antidepressivi a seconda del dosaggio.
- Mirtazapina: anche questo antidepressivo possiede un effetto sedativo H1 simile a quello della promazina, aumenta anche molto l’appetito, minore effetto antidepressivo rispetto al trazodone e assente effetto antipsicotico.
- Una benzodiazepina: sicuramente direttamente indicate per attenuare ansia ed agitazione, molte benzodiazepine inducono prontamente il sonno (ad esempio il triazolam o il lormetazepam) ma è da tenere molto bene in conto la possibilità di tolleranza e dipendenza, inoltre nell’anziano possono aumentare la confusione con effetto paradosso.
Voglio finire questo breve articolo ricordando che la sostituzione di un farmaco è sempre un atto medico che deve avvenire in seguito ad una visita medica.
Sconsiglio sempre di modificare un farmaco sulla base di similitudini farmacologiche tra prodotti, ma sempre tenendo a mente il disturbo di base che ha necessitato l’utilizzo del farmaco che vogliamo sostituire.
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Salve dottore e sempre grazie per il suo contributo divulgativo e per tutti i suoi lavori… Da paziente volevo lasciare la mia esperienza su questo articolo i pazienti che assumono promazina in quanto oltre ad altri effetti da sedazione, la sostituzione con mirtazapina per i problemi di insonnia grave. Lascio il mio contributo anche perché ho avuto esperienza tale e so tutte le problematiche e i disturbi che provoca, sono molto grato al mio dottore e alla mirtazapina questa molecola che non finirò di ringraziare per le nottate di sonno profondo che mi ha fatto fare quando non riuscivo a dormire neanche con l assunzione di benzodiazepine(xanax).Un altro effetto riscontrato è stata la scomparsa della nausea e il ritorno dell’appetito che può essere utile in certe patologie. Grazie ancora dottore e la esorto a continuare il suo ottimo lavoro.
Oddio, la quetiapina ha maggior effetto antipsicotico? Forse il contrario, una errata corrige?
Salve in mancanza di talofen… Dalmadorm e consigliabile.. Prescritto dal medico.. Mio nonno a 78 anni