Il propranololo, e anche gli altri antagonisti dei recettori β-adrenergici, possono essere molto utili in ambito psichiatrico.
Gli antagonisti dei recettori β-adrenergici (anche noti come beta-bloccanti e farmaci β-adrenergici) sono agenti farmacologici ad azione periferica e centrale utili per il trattamento di alcune condizioni psicopatologiche come la fobia sociale (ad es., ansia da prestazione), il tremore posturale indotto da litio, l’acatisia acuta indotta da neurolettici e del controllo del comportamento aggressivo.
Struttura Chimica dei β-Bloccanti
Gli antagonisti dei recettori β-adrenergici più usati in psichiatria sono il propranololo (Inderal), il nadololo (Corgard), il pindololo (Visken), il labetalolo (Trandatè), l’atenololo (Atenol, Atermin, Selex, Tenomax, Tenomùn e generici), il metoprololo (Lopresor, Metoprololo, Seloken) e l’acebutololo (Prent, Sectral). Le strutture molecolari di questi farmaci sono mostrate nella Figura 3-1 di seguito:
Azioni Farmacologiche (Farmacodinamica)
Gli antagonisti dei recettori β-adrenergici differiscono per lipofìlicità, vie metaboliche, selettività p-recettoriale ed emivita.
L’assorbimento degli antagonisti P-recettoriali dal tratto gastrointestinale è variabile.
Gli agenti che sono più solubili nei lipidi (cioè lipofili) possono attraversare la barderà emato-encefalica ed entrare nel cervello; gli agenti meno lipofìli entrano meno facilmente nel cervello.
Quando si desiderano effetti sul sistema nervoso centrale (SNC), può essere preferibile un farmaco lipofilo; quando si desiderano solo effetti periferici può essere indicato un farmaco meno lipofìlo.
Il propranololo, il nadololo, il pindololo e il labetalolo hanno essenziahnente uguale potenza sui recettori sia β1 sia β2, mentre il metoprololo, l’atenololo e l’acebutololo hanno affinità maggiore per i recetton β1 che per i β2 .
Una selettività relativa conferisce meno effetti polmonari e vascolari a questi farmaci, benché essi debbano essere utilizzati con cautela negli individui asmatici perchè conservano una parziale attività sui recettori β2.
USO PSICHIATRICO DEGLI ANTAGONISTI DEI RECEHORI β-ADRENERGICI
Eccovi una semplice tabella che indica alcuni utilizzi tipici dei β-bloccanti in psichiatria (da non dimenticare….):
- Tremore indotto da litio
- Ansia da prestazione
- Acatisia indotta da neurolettici
- Terapia aggiuntiva per l’astinenza da alcool
- Terapia aggiuntiva per il comportamento impulsivo, aggressivo o violento
- Potenziamento degli antipsicotici
- Potenziamento degli antidepressivi
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Disturbi d’ansia
Il propranololo è sicuramente utile nel trattamento della fobia sociale, soprattutto del tipo da prestazione (ad es., ansia paralizzante prima di un concerto o di un discorso in pubblico).
Sono anche disponibili dati relativi all’uso nel trattamento del disturbo di panico, del disturbo post-traumatico da stress e del disturbo d’ansia generalizzato.
Nella fobia sociale, l’approccio terapeutico comune è di assumere 10-40 mg di propranololo 20-30 minuti prima della situazione ansiogena.
L’individuo può fare un tentativo con l’antagonista β-recettoriale prima di utilizzarlo in un’occasione ansiogena per essere sicuro che non insorgano effetti indesiderati dovuti al farmaco o al dosaggio relativo.
Nel caso del disturbo da panico i β-bloccanti sono meno efficaci delle benzodiazepine o degli SSRI.
Tremore posturale indotto da litio
Gli antagonisti dei recetton β-adrenergici sono utili nel tremore posturale indotto da litio e in altri tremori posturali iatrogeni; ad esempio quelli indotti dai farmaci triciclici e dal valproato (Depakin).
L’approccio iniziale a questo disturbo del movimento prevede la riduzione della dose di litio, l’eliminazione di fattori aggravanti come la caffeina e consigliando la somministrazione del litio al momento di coricarsi.
Tuttavia, se questi interventi sono inadeguati, il propranololo a dosi di 20-160 mg/die 2-3 volte al giorno è solitamente efficace nel trattamento del tremore posturale da litio.
Acatisia acuta indotta da neurolettici
Molti studi hanno dimostrato che gli antagonisti β-recettoriali possono essere utili nel trattamento dell’acatisia acuta indotta da neurolettici.
La maggior parte dei clinici ritiene che gli antagonisti dei recettori β-adrenergici siano più utili per questa indicazione degli anticolinergici e delle benzodiazepine.
Gli antagonisti dei recettori β-adrenergici non sono efficaci nel trattamento di disturbi del movunento indotti da neurolettici come la distonia acuta e il parkinsonismo.
Impulsività, Aggressività e comportamento violento
Gli antagonisti dei recettori β-adrenergici possono essere efficaci nel ridurre il numero di scoppi di impulsività, aggressività e violenza nelle persone con disturbi impulsivi, schizofrenia e aggressività associata a lesioni cerebrali quali traumi, tumori, damu anossici, encefaÌiti, dipendenza da alcool e malattie degenerative (ad es., corea di Huntington).
Molti studi hanno aggiunto un β-bloccante alla terapia in corso (ad es., antipsicotici, antiepilettici, litio); è quindi difficile distinguere gli effetti additivi da quelli indipendenti.
La dose di propranololo per questa indicazione varia da 50 a 800 mg/die.
Astinenza da alcool
È stato riportato che il propranololo è utile come adiuvante delle benzodiazepine, ma non come agente unico, nel trattamento dell’astinenza da alcol.
Si suggerisce il seguente schema posologico: evitare il propranololo se il polso è inferiore a 50 bpm, 50mg di propranololo per un polso compreso tra 50 e 80 bpm, 100mg di propranololo se il polso è superiore a 100 bpm.
Associazione con antidepressivi
Il pindololo è stato utilizzato in diverse esperienze cliniche come potenziatore degli effetti antidepressivi degli SSRI, dei triciclici e della terapia elettroconvulsivante.
Piccoli studi hanno dimostrato che il pindololo somministrato all’inizio della terapia antidepressiva può ridurre di molti giorni l’abituale latenza delle 2-4 settimane della risposta antidepressiva.
Data la possibilità che gli antagonisti β-recettoriali inducano depressione in qualche paziente, l’associazione con questi farmaci deve essere ulteriormente chiarita da studi controllati.
Altre patologie
Numerose segnalazioni di casi e studi controllati hanno riportato dati secondo i quali gli antagonisti dei rccettori β-adrenergici possono essere di modesto beneficio nei soggetti con schizofrenia e sintomi maniacali
Sono stati anche usati in alcuni casi di balbuzie.
Precauzioni ed Effetti Indesiderati
Gli antagonisti dei recettori β-adrenergici sono controindicati nelle persone con asma, diabete insulino-dipendente, insufficienza cardiaca congestizia, vasculopatia significativa, angina persistente e ipertiroidismo.
La controindicazione nei diabetici è dovuta all’antagonismo di questi farmaci nei confronti della normale risposta fisiologica all’ipoglicemia.
Gli antagonisti dei recettori p-adrenergici possono’peggiorare i difetti di conduzione atrioventricolare (A-V) e condurre a blocco A-V completo e morte.
Se il medico decide che il rapporto rischio-benefìcio giustifica un ciclo con un β-bloccante in un soggetto affetto da una di queste condizioni patologiche associate, la prima scelta dovrebbe essere un agente β selettivo.
Tutti gli antagonisti dei recettori β-adrenergici attualmente disponibili sono escreri nel latte umano e dovrebbero essere somministrati con cautela nelle donne che allattano.
Gli effetti indesiderati più comuni degli antagonisti dei recettori β-adrenergici sono l’ipotensione e la bradicardia.
In un individuo a rischio per questi effetti indesiderati può essere tentato un ciclo di 20 mg/die di propranololo per valutare la reazione al farmaco.
La depressione è stata associata agli antagonisti β-recettoriali lipofili come il propranololo, ma è probabilmente rara.
Anche nausea, vomito, diarrea e stipsi possono essere causati dal trattamento con questi agenti.
Gravi effetti sul SNC (ad es., agitazione, confusione e allucinazioni) sono rari.
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Buongiorno dott. Rosso la segua da poco tempo, è sono molto interessata ai suoi articoli. Premetto che non sono un medico, ma una, mamma che ha una figlia. Malata di schizofrenia delirante,, e farmaco resistente. Attualmente è ricoverata in una RSA. a Nola… Provi Napoli. Vorrei sapere se lei fa visite private, e se anche in prov di Napoli… La ringrazio, e aspetto una sua risposta
No, mi spiace ma al momento non svolgo attività privata…. forse in futuro tramite la telepsichiatria. Resti in contatto con me tramite il nlog, in ogni caso. Alla prossima!
Gentilissimo Dottore, ho 62 anni in cura per sintomatologia ansioso depressiva e successivamente per disturbo dell’umore da molti anni. Nella prima fase i farmaci usati erano il cipralex e una benzodiazepina, attualmente il depakin e una benzodiazepina. Però il sintomo che attualmente non sopporto più sono i ricordi persistenti e assillanti sia positivi che negativi dell’infanzia e dell’adolescenza….un vero e proprio tormento..intermittente più forte al risveglio o al risveglio pomeridiano, ma ormai insopportabile…quale farmaco è a suo giudizio più indicato per inibire questo specifico disturbo distruttivo? Grazie, Maurizio Belli