I farmaci anticolinergici rappresentano una risorsa importante per lo psichiatra nel trattamento di alcuni effetti collaterali da altri farmaci, in particolare i neurolettici.
Nella pratica clinica psichiatrica, i farmaci anticolinergici sono usati soprattutto per il trattamento dei disturbi del movimento indotti da farmaci, in particolare il parkinsonismo da neurolettici, la distonia acuta da neurolettici e il tremore posturale iatrogeno.
Struttura Chimica
Le strutture molecolari dei farmaci anticolinergici più rappresentativi sono mostrate nella figura qui di seguito:
Azioni Farmacologiche
Tutti i farmaci anticolinergici sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale e tutti sono abbastanza lipofili da entrare nel sistema nervoso centrale.
Ad esempio il triesifenidile (Artane) e la benztropina raggiungono picchi di concentrazioni plasmatiche 2-3 ore dopo la somministrazione orale e hanno una durata di azione di 1-12 ore.
La benztropina è assorbita con pari rapidità dopo somministrazione intramuscolare ed endovenosa; la somministrazione intramuscolare è preferita perché ha un più basso rischio di effetti indesiderati.
Tutti e sei i farmaci anticolinergici a cui si fa riferimento in questo articolo bloccano i recettori muscarinici dell’acetilcolina e la benztropina e l’etopropazina hanno anche alcuni effetti antistaminergici.
Nessuno dei farmaci anticolinergici disponibili in commercio nel Mondo ha alcun effetto sui recettori nicotinici dell’acetilcolina.
Dei sei farmaci, tutti potenzialmente stimolanti, il triesifenidile è il più stimolante di tutti, forse agendo attraverso i neuroni dopaminergici, mentre la benztropina è il meno stimolante e quindi meno associato a potenziale di abuso e dipendenza.
Indicazioni Terapeutiche dei Farmaci Anticolinergici
L’indicazione primaria per l’uso degli anticolinergici nella pratica psichiatrica è il trattamento del parkinsonismo indotto da neurolettici, caratterizzato da tremore, rigidità, fenomeno della troclea, bradicinesia, scialorrea, andatura anteropulsa e festinazione.
Tutti gli anticolinergici disponibili sono ugualmente efficaci nel trattamento dei sintomi parkinsoniani.
Il parkinsonismo indotto da neurolettici è molto comune negli anziani ed è osservato più spesso con gli antagonisti dei recettori dopaminergici più potenti, ad esempio l’aloperidolo (Haldol, Serenase) ed i neurolettici di prima generazione.
L’esordio dei sintomi si ha solitamente dopo 2 o 3 settimane di terapia.
L’incidenza del parkinsonismo indotto da neurolettici è significativamente ridotto facendo uso dei nuovi antipsicotici della classe degli antagonisti serotonino-dopaminergici (“Antipsicotici di Seconda Generazione“), detti modernamente antipsicotici atipici.
Un’altra indicazione è il trattamento della distonia acuta indotta da neurolettici, che è più comune negli uomini giovani.
La sindrome si verifica spesso precocemente nel corso del trattamento, è di norma associata ai neurolettici più potenti (ad es., l’aloperidolo) e colpisce più comunemente i muscoli del collo, la lingua, il volto e il dorso.
I farmaci anticolinergici sono efficaci sia nel trattamento a breve termine delle distonie acute sia nella profilassi contro le distonie indotte da neurolettici.
L’acatisia è caratterizzata da un senso oggettivo e soggettivo di irrequietezza, ansia e agitazione.
Benché sia ragionevole un ciclo con anticolinergici per il trattamento dell’acatisia acuta da neurolettici, questi farmaci non sono generalmente considerati altrettanto efficaci degli antagonisti dei recettori β-adrenergici, delle benzodiazepine e della clonidina (Catapresan).
Precauzioni e Reazioni Indesiderate
Gli effetti indesiderati e collaterali dei farmaci anticolinergici sono dovuti al blocco dei recettori muscarinici dell’acetilcolina.
Gli anticolinergici andrebbero usatì con cautela o non usati affatto in persone con ipertrofìa prostatica, ritenzione urinaria e glaucoma ad angolo stretto.
Gli anticolinergici vengono a volte usati come farmaci di abuso per le loro lievi proprietà euforizzanti.
Il più serio effetto collaterale associato a tossicità anticolinergica è l’intossicazione anticolinergica, che può essere caratterizzata da delirium, coma, crisi comiziali, agitazione, allucinazioni, grave ipotensione, tachicardia sopraventricolare, manifestazioni periferiche come arrossamento, midriasi, cute secca, ipertermia e ridotti borborigmi.
Il trattamento della tossicità dovrebbe iniziare con immediata sospensione di tutti i farmaci anticolinergici.
La sindrome da intossicazione anticolinergica può essere diagnosticata e trattata con fìsostigmina, un inibitore dell’anticolinesterasi, 1-2 mg ev (l mg ogni 2 minuti) o im ogni 30 o 60 minuti.
Il trattamento con fìsostigmìna andrebbe usato solo in casi gravi e solo se sono disponibili monitoraggio cardiaco e servizi di emergenza, perché la fisostigmina può causare grave ipotensione e costrizione bronchiale.
Posologia dei Farmaci Anticolinergici
Linee guida di Utilizzo degli Anticolinergici in Psichiatria
Parkinsonismo indotto da neurolettici
Per il trattamento del parkinsonismo indotto da neurolettici bisognerebbe somministrare l’equivalente di 1-4 mg di benztropina 1-4 volte al giorno.
L’anticolinergico andrebbe somministrato per 4-8 settimane, poi sospeso per valutare se l’individuo ha ancora necessità del farmaco.
I farmaci anticolinergici andrebbero ridotti gradualmente nell’arco di 1-2 settimane.
Il trattamento con anticolinergici come profilassi contro lo sviluppo di un parkinsonismo indotto da neurolettici non è solitamente indicato, poiché i sintomi di parkinsonismo indotto da neurolettici sono in genere abbastanza lievi e abbastanza graduali nell’esordio da permettere al medico di iniziare il trattamento solo dopo che è chiaramente indicato.
Tuttavia, negli uomini giovani può essere indicata una profilassi, soprattutto se si stanno usando antagonisti dei recettori dopaminergici molto potenti.
Il clinico dovrebbe cercare di sospendere l’agente antiparkinsoniano in 4-6 settimane per valutare se sia necessario proseguirlo.
Distonia acuta indotta da Neurolettici
Per il trattamento a breve termine e la profilassi della distonia acuta indotta da neurolettici, andrebbero sommnistrati 1-2 mg im di benztropina o l’equivalente di un altro farmaco anticolinergico.
La dose può essere ripetuta in 20-30 minuti, secondo necessità.
Se il paziente non migliora in altri 20-30 minuti, bisognerebbe somministrare una benzodiazepina (ad es., l mg i.m. o e.v. di lorazepam [Tavor]).
La distonia laringea è un’urgenza e andrebbe trattata con benztropina, fino a 4 mg in 10 iiùnuti, seguiti da 1-2 mg di lorazepam, somministrati lentamente per via ev.
Una profilassi contro le distonie è indicata nei soggetti che hanno avuto un precedente episodio o in individui ad alto rischio (uomini giovani che assumono neurolettici ad elevata potenza).
Il trattamento profilattico viene somministrato per 4-8 settimane e poi ridotto gradualmente in l-2 settimane per permettere la valutazione della necessità di prosecuzione.
L’uso profilattico degli anticolinergici in persone che richiedono farmaci antipsicotici è divenuto in gran parte obsoleto data la disponibilità dei neurolettici atipici (antipsicotici di seconda generazione), che sono meno soggetti a generare effetti parkinsoniani.
Acatisia
Come già detto, gli anticolinergici non sono i primi farmaci di scelta per trattare l’acatisia.
Gli antagonisti dei recettori β-adrenergici (“betabloccanti“) e forse le benzodiazepine e la clonidina sono preferibili come ciclo iniziale.
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