Alcuni farmaci antistaminici in psichiatria (antagonisti dei recettori H1 istaminici) sono usati per trattare il parkinsonismo indotto da neurolettici e la distonia acuta indotta da neurolettici e anche come ipnotici e ansiolitici.
La difenidramina (Nytol) viene usata per trattare il parkinsonismo indotto da neurolettici e la distonia acuta indotta da neurolettici e talora come ipnotico.
L’idrossizina idrocloruro (Atarax) e l’idrossizina pamoato sono usate come ansiolitici.
La prometazina (Allerfen, Farganesse) viene usata per gli effetti sedativi e ansiolitici, la ciproeptadina (Periactin) è stata usata per il trattamento dell’anoressia nervosa e per l’inibizione dell’orgasmo maschile e femimnile causato dagli agenti serotomnergìci.
(Kalicet, Telfast), loratadina (Alorin, Clarityn, Fristamin) e cetirizina (Fomiixin, Virlix, Zyrtec) non hanno indicazione di utilizzo in psichiatria.
Struttura Chimica degli Antistaminici
Le strutture molecolari degli antistaminici rappresentativi di prima generazione usati in psichiatria sono mostrate nella figura seguente:
Azioni Farmacologiche dei Farmaci Antistaminici in Psichiatria
Gli antagonisti H1 usati in psichiatria sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale.
Gli effetti antiparkinsoniani della difenidramina intramuscolare (im) si hanno in 15-30 minuti e gli effetti sedativi del picco difenidraminico in 1-3 ore.
Gli effetti sedativi di idrossizina e prometazina iniziano dopo 20-60 minuti e durano da 4 a 6 ore.
Poiché tutti e tre i farmaci sono metabolizzati nel fegato, gli individui con epatopatia possono raggiungere elevate concentrazioni plasmatiche con la somministrazione a lungo termine.
La ciproeptadina è ben assorbita dopo somministrazione orale e i metaboliti sono escreti nell’urina.
L’attivazione dei recettori H1 stimola la veglia; pertanto, l’antagonismo recettoriale comporta sempre la sedazione.
Tutti e quattro gli agenti possiedono anche una certa attività colinergica antimuscarimca; la ciproeptadina è particolare tra questi farmaci, perche ha forti proprietà sia antistaminiche sia di antagonista dei recettori 5-HT1.
Indicazioni Terapeutiche dei Farmaci Antistaminici in Psichiatria
I farmaci antistaminici in psichiatria sono spesso utili come trattamento del parkinsonismo indotto da neurolettici, della distonia acuta indotta da neurolettici e dell’acatisia indotta da neurolettici.
Sono un’alternativa ai farmaci anticolinergici e all’amantadina a questo scopo.
Gli antistaminici sono ipnotici relativamente sicuri, ma non sono superiori alle benzodiazepine, che sono state studiate molto meglio in termini di efficacia e sicurezza.
Gli antistaimnici non si sono dimostrati efficaci per la terapia ansiolitica a lungo termine: quindi, per tale trattamento sono preferibili le benzodiazepine, il buspirone (Axoren, Buspar, Buspmen) o gli SSRI.
La ciproeptadina è talvolta usata per trattare problemi di orgasmo, in particolare l’orgasmo ritardato dovuto a una terapia con farmaci serotoninergici.
Poiché causa aumeiito ponderale, la ciproeptadina può essere di una certa udlità nel trattainento dei cUstiu-bi della condotta alimentare, come l’anoressia nervosa.
La ciproeptadiua riduce gli incubi ricorrenti con temi post-traumatici.
L’attività antiserotoninergica della ciproeptadina può servire nella sindrome serotoninergica causata dall’associazione di più farmaci serotoninergici, come gli SSRI, i triciclici e gli inibitori delle monoamminossidasi.
Posologia e Linee Guida Cliniche dei Farmaci Antistaminici in Psichiatria
Gli antistaminici sono disponibili in varie preparazioni.
Le iniezioni intramuscolari dovrebbero essere profonde, poiché la somministrazione superfìciale può dare irritazione locale.
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